Изониазид (побочные реакции)

Изониазид - это антибиотик, используемый для лечения туберкулеза, действующий как мощный бактерицидный агент Mycobacterium tuberculosis. Его метаболизм, особенно связанный с генотипом NAT2 (N-ацетилтрансфераза 2), может влиять на его эффективность и риск развития побочных эффектов, таких как гепатотоксичность.

Туберкулез - одно из ведущих инфекционных заболеваний, ежегодно приводящее к смерти примерно 1,6 миллиона человек. Лечение противотуберкулезными препаратами первой линии, такими как рифампицин, изониазид, пиразинамид и этамбутол, в целом эффективно, однако развитие лекарственной устойчивости значительно повлияло на успех этого лечения.

Изониазид, введенный в 1952 году, отличается хорошей переносимостью и низкой стоимостью. Как было описано ранее, противотуберкулезные препараты вызывают гибель возбудителя инфекции и, следовательно, обладают бактерицидным действием. В случае с изониазидом препарат обладает высокой ранней бактерицидной активностью, снижая бактериальную нагрузку на 90-95 % в первые пару дней лечения.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Изониазид - антибиотик, используемый в основном для лечения и профилактики туберкулеза. Этот препарат, один из самых эффективных препаратов первой линии против Mycobacterium tuberculosis, подавляет синтез миколовой кислоты - важнейшего компонента клеточной стенки бактерии, что приводит к ее гибели.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Изониазид не следует применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к действующему веществу или к любому из его вспомогательных веществ. Его также не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Этот препарат проявляет нежелательное взаимодействие с карбамазепином, дисульфирамом, поэтому его не рекомендуется принимать одновременно. Кроме того, рекомендуется соблюдать осторожность при сочетании изониазида с другими соединениями, такими как летучие галогенизированные анестетики, кумариновые антикоагулянты, кетоконазол, глюкокортикоиды, фенитоин или рифампицин и др.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Хотя изониазид в целом безопасен, он может вызывать побочные реакции, большинство из которых являются преходящими и слабо выраженными. К ним относятся желудочно-кишечные эффекты, сыпь и зуд, а также периферическая нейропатия, хотя частота последней очень низка. Однако одним из наиболее серьезных побочных эффектов, связанных с противотуберкулезными препаратами, является гепатотоксичность, которая может привести к отказу от лечения и повышению смертности среди больных туберкулезом.

Изониазид метаболизируется в печени в основном путем ацетилирования под действием фермента N-ацетилтрансферазы 2 (NAT2). Ген NAT2, который кодирует этот фермент, очень полиморфен и демонстрирует широкие вариации экспрессии и активности фермента у разных людей. Некоторые генетические полиморфизмы в гене NAT2 были связаны с повышением концентрации изониазида в плазме крови и увеличением риска развития гепатотоксичности.

ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ

Изониазид продается под множеством названий, в том числе:

• Isonarif®
• Изотамин®
• Рифамат
• Рифатер® Рифамат® Рифатер® Рифатер® Рифатер® Рифатер® Рифатер