Ловастатин (дозировка)

Ловастатин, являясь ингибитором HMG-CoA-редуктазы, снижает уровень холестерина, блокируя его синтез в печени. Его метаболизм, регулируемый в основном ферментами CYP3A4 и белком-транспортером SLCO1B1, может варьировать у разных людей в зависимости от определенных генетических изменений. Мышечная миопатия - один из основных побочных эффектов терапии статинами, и были описаны геномные варианты, повышающие предрасположенность к ней.

Статины - это препараты, которые действуют как ингибиторы фермента гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы, играющего важнейшую роль в синтезе холестерина. Эти препараты обладают широким спектром полезных эффектов, включая противовоспалительные, антиоксидантные, антипролиферативные и иммуномодулирующие свойства. Они также способствуют поддержанию стабильности артериальных бляшек и предотвращают агрегацию тромбоцитов.

Ловастатин - вещество, получаемое из гриба Aspergillus terreus, - был одним из первых разработанных статинов. Этот препарат значительно снижает уровень холестерина ЛПНП и повышает уровень холестерина ЛПВП у большинства пациентов, когда они не реагируют на диету и образ жизни. В настоящее время изучается возможность его использования для лечения и профилактики некоторых видов рака.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Статины являются ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (HMG-CoA) редуктазы, ключевого фермента в биосинтезе холестерина. В результате активируются SREBP(белки, связывающие стериновые регуляторные элементы), которые увеличивают количество клеточных рецепторов ЛПНП и снижают уровень циркулирующего холестерина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ловастатин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или к любому из его вспомогательных веществ. Кроме того, его не следует назначать людям с заболеваниями печени, при беременности или вместе с мощными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, риторнавир, карбамазепин, рифампицин, миконазол, диклофенак и многие другие).

Кроме того, препарат следует с осторожностью применять у пожилых пациентов (>70 лет), людей с семейной или личной историей наследственных мышечных нарушений, историей мышечной токсичности, вызванной статинами, неконтролируемым гипотиреозом или алкоголизмом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Ловастатин в целом хорошо переносится, побочные реакции обычно мягкие и преходящие. Однако, как и все лекарства, он может вызывать такие распространенные побочные эффекты, как запор и диспепсия, а также менее распространенные побочные эффекты, такие как нечеткость зрения, боль в животе, диарея, метеоризм или желтуха. Миопатия - еще один распространенный побочный эффект, проявляющийся мышечной болью, слабостью и повышением уровня мышечных ферментов. Выявить такую миопатию, вызванную статинами, нелегко, и она проходит после отмены препарата.

ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ

К препаратам, содержащим ловастатин в качестве активного ингредиента, относятся:

• Адвикор®
• Атерки®
• Альтопрев®
• Артейн®
• Клостерол®
• Колесвир®
• Мевакор®
• Родатин®
• Сивлор® Сивлор® Сивлор® Сивлор® Сивлор® Сивлор® Сивлор® Сивлор