Питавастатин - это статиновый препарат, используемый для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Мышечная миопатия является одним из основных побочных эффектов терапии статинами, и были описаны геномные варианты, которые увеличивают предрасположенность к миопатии.
Питавастатин (дозировка)
Статины - это препараты, которые действуют как ингибиторы фермента гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы, играющего ключевую роль в синтезе холестерина. Эти препараты обладают широким спектром полезных эффектов, включая противовоспалительные, антиоксидантные, антипролиферативные и иммуномодулирующие свойства. Они также помогают поддерживать стабильность артериальных бляшек и предотвращают агрегацию тромбоцитов.
Питавастатин продается на рынке с 2005 года и обладает самой высокой биодоступностью среди всех представленных на сегодняшний день статинов, что позволяет использовать его в более низких дозах. Кроме того, у него мало лекарственных взаимодействий, что сводит к минимуму риск побочных эффектов у пациентов, принимающих полимедикаменты. Он одобрен FDA для лечения гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у пациентов старше 8 лет и в качестве вспомогательной терапии при первичной и смешанной дислипидемии. В отличие от других статинов, не было точно установлено, дает ли питавастатин дополнительные преимущества в снижении сердечно-сосудистых проблем.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Статины являются ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (HMG-CoA) редуктазы, ключевого фермента в биосинтезе холестерина. В результате активируются SREBP(белки, связывающие стериновые регуляторные элементы), которые увеличивают количество клеточных рецепторов ЛПНП и снижают уровень циркулирующего холестерина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Питавастатин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или к любому из его вспомогательных веществ. Кроме того, его не следует назначать людям с заболеваниями печени, при беременности или вместе с циклоспорином. Кроме того, его не рекомендуется использовать у беременных женщин.
Кроме того, препарат следует с осторожностью применять у пожилых пациентов (>70 лет), людей с семейной или личной историей мышечных нарушений, гипотиреоза, алкоголизма или почечной недостаточности.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Побочные эффекты питавастатина в целом сходны с таковыми у других статинов и включают головную боль, запор, диарею, диспепсию или тошноту. Другие нечастые и редкие побочные эффекты включают анемию, бессонницу, головокружение, боли в животе, крапивницу, усталость или отеки. Миопатия - еще один распространенный побочный эффект, проявляющийся мышечной болью, слабостью и повышением уровня мышечных ферментов. Выявить такую миопатию, вызванную статинами, нелегко, и она проходит после отмены препарата.
ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ
К препаратам, содержащим ловастатин в качестве активного ингредиента, относятся:
- Ливало®
- Зипитамаг®
- Никита®
Проанализированные гены
Библиография
Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.
Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.
Bhatti H, Tadi P. Pitavastatin. 2023 Jul 4. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 32491334.
Chung JY, Cho JY, Yu KS et al. Effect of OATP1B1 (SLCO1B1) variant alleles on the pharmacokinetics of pitavastatin in healthy volunteers. Clin Pharmacol Ther. 2005 Oct;78(4):342-50.
Sizar O, Khare S, Patel P, et al. Statin Medications. 2024 Feb 29. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613690.
