Розувастатин - это статиновый препарат, используемый для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Мышечная миопатия является одним из основных побочных эффектов терапии статинами, и были описаны геномные варианты, повышающие восприимчивость к миопатии.
Розувастатин (дозировка)
Статины - это препараты, которые действуют как ингибиторы фермента гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы, играющего ключевую роль в синтезе холестерина. Эти препараты обладают широким спектром полезных эффектов, включая противовоспалительные, антиоксидантные, антипролиферативные и иммуномодулирующие свойства. Они также помогают поддерживать стабильность артериальных бляшек и предотвращают агрегацию тромбоцитов.
Розувастатин одобрен FDA для лечения гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, смешанной дислипидемии, первичной дисбеталипопротеинемии, гипертриглицеридемии и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Розувастатин имеет синтетическое происхождение, запатентован в 1991 году. В 2021 году он вошел в число 30 наиболее назначаемых препаратов. Профиль безопасности позволяет использовать его как у взрослых, так и у детей старше 8 лет с генетической гиперхолестеринемией.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Статины являются ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (HMG-CoA) редуктазы, ключевого фермента в биосинтезе холестерина. В результате активируются SREBP(белки, связывающие стериновые регуляторные элементы), которые увеличивают количество клеточных рецепторов ЛПНП и снижают уровень циркулирующего холестерина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Розувастатин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или к любому из его вспомогательных веществ. Кроме того, его не следует назначать людям с заболеваниями печени, с почечной недостаточностью, при одновременном лечении циклоспорином или во время беременности.
Также с осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов (>70 лет), людей с семейной или личной историей мышечных нарушений, гипотиреоза, алкоголизма или почечной недостаточности.
Важно помнить, что одновременное применение розувастатина с другими препаратами может изменить биодоступность этого статина, что повышает риск развития нежелательных побочных эффектов. К числу лекарств, с которыми наблюдалось взаимодействие, относятся циклоспорин, ингибиторы протеазы (риторнавир/атазанавир), регорафениб, некоторые антибиотики, такие как эритромицин, антациды и другие. Поэтому важно сообщить врачу о любом рецептурном или не рецептурном лечении, принимаемом одновременно с розувастатином.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Применение розувастатина имеет общие побочные эффекты с другими препаратами того же семейства. Он может вызывать головную боль, запор, диарею, диспепсию, тошноту или астению. Среди других нечастых и редких побочных эффектов - крапивница, повышение уровня трансаминаз, желтуха или отеки. Миопатия - еще один распространенный побочный эффект, проявляющийся мышечной болью, слабостью и повышением уровня мышечных ферментов. Выявить такую миопатию, вызванную статинами, нелегко, и она проходит после отмены препарата.
ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ
К препаратам, содержащим ловастатин в качестве активного ингредиента, относятся:
- Крестор®
- Эзаллор®
- Розет® Розет® Розет® Розюмед® Розюмед® Розюмед® Розюмед® Розюмед® Розюмед
- Розумед®
- Росвел®
Проанализированные гены
Библиография
Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.
Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.
Bajaj T, Giwa AO. Rosuvastatin. 2023 May 23. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 30969705.
Luvai A, Mbagaya W, Hall AS, et al. Rosuvastatin: a review of the pharmacology and clinical effectiveness in cardiovascular disease. Clin Med Insights Cardiol. 2012;6:17-33.
Zhang D, Ding Y, Wang X, et al. Effects of ABCG2 and SLCO1B1 gene variants on inflammation markers in patients with hypercholesterolemia and diabetes mellitus treated with rosuvastatin. Eur J Clin Pharmacol. 2020 Jul;76(7):939-946.
