Трописетрон — противорвотное средство, эффективность которого может зависеть от активности CYP2D6. Генетическая вариабельность этого гена может изменять выведение препарата и способствовать различиям в терапевтическом ответе.
Трописетрон (дозировка)
Трописетрон — это лекарственное средство, используемое главным образом для профилактики и лечения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией и хирургическими вмешательствами. Он относится к группе селективных антагонистов серотониновых рецепторов 5-HT3.
Он действует, блокируя серотониновые рецепторы 5-HT3, расположенные в желудочно-кишечном тракте и центральной нервной системе, уменьшая активацию путей, ответственных за рвотный рефлекс.
Ответ на лечение может различаться у разных людей из-за клинических и генетических факторов. Среди изученных генетических факторов выделяется CYP2D6, печеночный фермент, участвующий в метаболизме трописетрона.
Побочные эффекты
- Головная боль
- Головокружение
- Запор
- Усталость
- Боль в животе
- Желудочно-кишечные расстройства
- Приливы
Меры предосторожности
Трописетрон обычно хорошо переносится, хотя его следует с осторожностью применять у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможности удлинения интервала QT. Активность CYP2D6 может изменять скорость выведения препарата. Ультрабыстрые метаболизаторы могут иметь более низкую экспозицию и возможное снижение эффективности.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы CYP2D6 могут снижать метаболизм трописетрона и увеличивать его концентрацию в плазме. Следует контролировать совместное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.
Торговые названия
- Navoban®
- Tropisetron Teva®
- Tropisetron Mylan®
Проанализированные гены
Библиография
Bell GC, Caudle KE, Whirl-Carrillo M, et al. Клиническое руководство Консорциума по внедрению клинической фармакогенетики (CPIC) по генотипу CYP2D6 и применению ондансетрона и трописетрона. Clin Pharmacol Ther. 2017 авг;102(2):213-218.
Moore C, Williams E, Dyas R, et al. Генотип CYP2D6 и связанные с ним результаты применения антагонистов рецепторов 5-HT3: систематический обзор и мета-анализ. Clin Transl Sci. 2025 фев;18(2):e70108.
