Фентанил (эффективность)

Фентанил - опиоидный препарат, используемый в медицине для обезболивающего и анестезирующего действия. Наличие аллеля CYP3A4*1G цитохрома CYP3A4 может влиять на концентрацию препарата в плазме крови и влиять на его эффективность.

Фентанил - мощный опиоидный анальгетик на основе фенилпиперидина, взаимодействующий преимущественно с μ-опиоидными рецепторами. Его основными терапевтическими эффектами являются анальгезия и седация.

Фентанил в 60-100 раз сильнее морфина. Он лучше растворим в липидах, что объясняет его быстрый эффект (1-3 минуты) и короткую продолжительность действия из-за быстрого перераспределения. Однако при длительном применении он может накапливаться в жировой ткани и таким образом изменять свой фармакокинетический профиль, превращаясь в опиоид с более длительным периодом полувыведения, чем морфин. Метаболизируется в печени, поэтому может накапливаться у пациентов с нарушениями функции печени. Не имеет активных метаболитов. Не выделяет гистамин, обеспечивая большую гемодинамическую стабильность по сравнению с морфином.

Как нижняя эффективная концентрация фентанила, так и концентрация, вызывающая побочные реакции, увеличиваются по мере развития толерантности. Склонность к развитию толерантности значительно варьирует у разных людей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Фентанил противопоказан пациентам с известной непереносимостью препарата или других морфиномиметиков, при травмах головы, повышенном внутричерепном давлении и/или коме.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Как и в случае с другими сильными опиоидами:

• Угнетение дыхания зависит от дозы и может быть отменено введением антагониста наркотиков (налоксона), но при этом могут потребоваться дополнительные дозы этого антагониста. Может потребоваться введение дополнительных доз этого антагониста, поскольку угнетение дыхания может иметь более длительное действие, чем у других опиоидных антагонистов.
• Может возникнуть ригидность мышц, в том числе ригидность грудных мышц, которой можно избежать, если принять следующие меры: медленное внутривенное введение (обычно достаточно для низких доз), премедикация бензодиазепином и прием миорелаксантов.
• Могут возникать неэпилептические миоклонические движения.
• Опиоиды могут вызывать гипотензию, особенно у пациентов с гиповолемией. Необходимо принимать соответствующие меры для поддержания стабильного артериального давления.
• Пациентам, получающим длительное лечение опиоидами или имеющим в анамнезе злоупотребление опиоидами, могут потребоваться более высокие дозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее серьезной побочной реакцией на фентанил является угнетение дыхания.

Другие побочные эффекты включают:

• Психические расстройства: сонливость, седативный эффект, нервозность, потеря аппетита, депрессия.
• Сердечные расстройства: редко: тахикардия, брадикардия.
• Дыхательные расстройства, расстройства грудной клетки и средостения: редко: одышка, гиповентиляция.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: потливость, зуд.
• Общие нарушения и изменения в месте введения: кожные реакции в месте применения.
• Нежелательное воздействие на нервную систему: угнетение дыхания замедленного типа, тошнота/рвота, зуд, задержка мочи.
• После приема фентанила с нейролептиком, таким как дроперидол, могут наблюдаться следующие побочные реакции: тремор, нервозность, послеоперационные галлюцинаторные переживания и экстрапирамидные симптомы.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Следует избегать одновременного применения производных барбитуровой кислоты, так как может усилиться угнетающее дыхание действие фентанила.

Одновременное применение других депрессантов ЦНС может вызвать аддитивный депрессивный эффект и гиповентиляцию, гипотензию, а также глубокую седацию или кому. К вышеупомянутым депрессантам ЦНС относятся: опиоиды, антипсихотики, гипнотики, общие анестетики, релаксанты скелетных мышц, седативные антигистаминные препараты и алкогольные напитки.

Фентанил, активное вещество с высокой степенью очистки, быстро и интенсивно метаболизируется в основном CYP3A4, поэтому не рекомендуется одновременное назначение фентанила с другими препаратами-ингибиторами/индукторами CYP3A4.

Обычно рекомендуется прекратить прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) за две недели до любого хирургического вмешательства.

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

• Фентанил ®