Флекаинид (дозировка)
Флекаинид - мембраностабилизирующий антиаритмический препарат класса Ic, который препятствует быстрому натриевому входящему току во время деполяризации клеток миокарда, не влияя на продолжительность потенциала действия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флекаиниду.
У пациентов с сердечной недостаточностью, перенесенным инфарктом миокарда с бессимптомной желудочковой эктопией или бессимптомной неустойчивой желудочковой тахикардией; кардиогенным шоком; фибрилляцией предсердий большой продолжительности, у которых не предпринимались попытки перевода на синусовый ритм, гемодинамически значимыми вальвулярными заболеваниями сердца; известным синдромом Бругада.
Если электростимуляция сердца недоступна, не следует назначать препарат при дисфункции синусового узла, дефектах атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярной блокаде 2 степени или выше, блокаде ветвей пучка или дистальной блокаде.
Меры предосторожности
Следует соблюдать крайнюю осторожность при назначении флекаинида пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, пожилым людям, детям до 12 лет, пациентам с гипо- и гиперкалиемией, тяжелой брадикардией, выраженной гипотензией, острым началом фибрилляции предсердий, после кардиохирургических операций.
Флекаинид повышает риск смертности после инфаркта миокарда у пациентов с бессимптомной желудочковой аритмией. Он может вызывать проаритмические эффекты, которые могут привести к появлению новых аритмий или ухудшить уже существующие аритмии.
В случае развития ЭКГ-нарушений, которые могут указывать на синдром Бругада, прекратите лечение. Флекаинид снижает чувствительность к эндокардиальному кардиостимулятору, поэтому с осторожностью применяется у всех пациентов с постоянными кардиостимуляторами или временными кардиостимуляторами.
Побочные эффекты
Астения, усталость, лихорадка, отеки, недомогание, анорексия.
Может также вызывать атриовентрикулярную блокаду второй и третьей степени, брадикардию, сердечную недостаточность/конгестивную сердечную недостаточность, боль в груди, гипотензию, острый инфаркт миокарда, сердцебиение, синусовую паузу или остановку сердца и тахикардию.
Аллергические кожные реакции, эритропения, лейкопения и тромбоцитопения, вертиго, головокружение, головная боль, нечеткость или двоение в глазах и одышка.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать флекаинид вместе с пароксетином или с другим препаратом, ингибирующим цитохром CYP2D6.
Клиренс флекаинида может быть снижен при одновременном приеме с хинидином.
Аддитивный отрицательный инотропный эффект с: пропранололом и соталолом.
Нежелательные эффекты усиливаются амиодароном.
Не применять с другими блокаторами Ca-каналов.
Концентрация флекаинида в плазме крови повышается под действием: SSRIs (селективные антидепрессанты с ингибитором обратного захвата серотонина) и хинином.
Риск развития аритмий повышается при одновременном приеме с: трициклическими антидепрессантами, клозапином и бупропионом.
Риск желудочковых аритмий повышается при одновременном приеме с мизоластином, терфенадином, ритонавиром, лопинавиром и индинавиром.
Концентрация флекаинида в плазме крови снижается при одновременном приеме с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином.
Сердечная токсичность флекаинида повышается при приеме диуретиков.
Метаболизм флекаинида снижается при приеме циметидина.
Торговое название
- Апокард®
Проанализированные гены
Библиография
Doki K, Homma M, Kuga K, et al. CYP2D6 genotype affects age-related decline in flecainide clearance: a population pharmacokinetic analysis. Pharmacogenet Genomics. 2012 Nov;22(11):777-83.
Palmen R, Sandritter T, Malloy-Walton L, et al. Case report: Use of therapeutic drug monitoring and pharmacogenetic testing as opportunities to individualize care in a case of flecainide toxicity after fetal supraventricular tachycardia. Front Pediatr. 2023 Jun 28;11:1168619.
Poh BH, Lee JH, Abdul Haium AA, et al. Complete Heart Block Secondary to Flecainide Toxicity: Is It Time for CYP2D6 Genotype Testing? Pediatrics. 2020 Jul;146(1):e20192608.
Tamargo J, Le Heuzey JY, Mabo P. Narrow therapeutic index drugs: a clinical pharmacological consideration to flecainide. Eur J Clin Pharmacol. 2015 May;71(5):549-67. doi: 10.1007/s00228-015-1832-0.
