Флувастатин - это статиновый препарат, применяемый для снижения уровня холестерина в крови и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. На эффективность и безопасность флувастатина могут влиять генетические варианты в гене SLCO1B1 и в цитохроме CYP2C9. Эти варианты могут влиять на фармакокинетику препарата и повышать риск развития костно-мышечных симптомов, связанных с его применением.
Флувастатин (дозировка)
Статины - это препараты, которые действуют как ингибиторы фермента гидроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы, играющего ключевую роль в синтезе холестерина. Эти препараты обладают широким спектром полезных эффектов, включая противовоспалительные, антиоксидантные, антипролиферативные и иммуномодулирующие свойства. Они также способствуют поддержанию стабильности артериальных бляшек и предотвращают агрегацию тромбоцитов. Флувастатин используется в основном для лечения гиперхолестеринемии и в сочетании с правильным питанием и физическими упражнениями может снизить риск инфаркта или инсульта у людей, подверженных риску сердечно-сосудистых заболеваний.
Флувастатин был первым полностью синтетическим статином, запатентованным в 1982 году. Он входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Это широко распространенный препарат благодаря своей безопасности как у взрослых, так и у детей.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Статины являются ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (HMG-CoA) редуктазы, ключевого фермента в биосинтезе холестерина. В результате активируются SREBP(белки, связывающие стериновые регуляторные элементы), которые увеличивают количество клеточных рецепторов ЛПНП и снижают уровень циркулирующего холестерина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Флувастатин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или к любому из его вспомогательных веществ. Кроме того, его не следует назначать людям с заболеваниями печени, при беременности или вместе с циклоспорином. Кроме того, его не рекомендуется использовать у беременных женщин.
Также с осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов (>70 лет), людей с семейной или личной историей мышечных нарушений, гипотиреоза, алкоголизма или почечной недостаточности.
В отличие от других статинов, в метаболизме препарата участвуют несколько печеночных ферментов (в основном CYP2C9, но также и другие), что делает его менее подверженным взаимодействию, чем другие препараты того же семейства.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Применение флувастатина имеет общие побочные эффекты с другими препаратами того же семейства. Он может вызывать головную боль, запор, диарею, диспепсию или тошноту. Другие нечастые и редкие побочные эффекты включают анемию, бессонницу, головокружение, боли в животе, крапивницу, усталость или отеки. Миопатия - еще один распространенный побочный эффект, проявляющийся мышечной болью, слабостью и повышением уровня мышечных ферментов. Выявить такую миопатию, вызванную статинами, нелегко, и она проходит после отмены препарата.
Редким, но значимым побочным эффектом является рабдомиолиз - потенциально серьезное состояние, которое, как правило, чаще возникает при сочетании с другими препаратами, особенно фибратами.
ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ
К препаратам, содержащим ловастатин в качестве активного ингредиента, относятся:
- Лескол®
- Флюиндостатин® Флюиндостатин® Флюиндостатин® Флюиндостатин® Флюиндостатин® Флюиндостатин® Флюиндостатин® Флюиндостатин
- Канеф®
- Кранок®
- Вастин
Проанализированные гены
Библиография
Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.
Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.
Toda T. et al. Roles of different CYP enzymes in the formation of specific fluvastatin metabolites by human liver microsomes. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2009 Nov;105(5):327-32.
Ramsamooj H, Preuss CV. Fluvastatin. 2023 May 29. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613474.
Scripture CD, Pieper JA. Clinical pharmacokinetics of fluvastatin. Clin Pharmacokinet. 2001;40(4):263-81.
Sizar O, Khare S, Patel P, et al. Statin Medications. 2024 Feb 29. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613690.
