Эфавиренз (побочные реакции)

Эфавиренз - это антиретровирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ). Все NNRTI специфически вмешиваются в работу обратной транскриптазы ВИЧ-1, предотвращая образование двухцепочечной вирусной ДНК из одноцепочечной РНК вирусного генома.

Этот антиретровирусный препарат используется для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и рекомендуется в комбинации с двумя препаратами-антагонистами обратной транскриптазы. Эффективность комбинированной терапии была доказана в ходе многочисленных клинических испытаний. Этот вид лечения применяется у взрослых, подростков и детей старше 3 месяцев и весом более 3 кг.

Эфавиренз характеризуется длительным периодом полувыведения из плазмы, что позволяет принимать его один раз в день. Препарат метаболизируется в основном под действием печеночного фермента CYP2B6 до двух гидроксилированных и неактивных метаболитов. Ген CYP2B6 может иметь несколько полиморфизмов, которые оказывают определенное влияние на дозировку и побочные реакции препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из его вспомогательных веществ.

Противопоказан при одновременном приеме с астемизолом, цизапридом, производными спорыньи, пероральным мидазоламом, пимозидом, зверобоем или зверобоем и триазоламом.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

С осторожностью применяйте эфавиренз у пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или чрезмерным употреблением наркотиков. Следите за развитием психических расстройств, таких как депрессия или попытки самоубийства.

Симптомы со стороны нервной системы (головокружение, бессонница, ночные кошмары, сонливость) могут появиться в первый день или два после начала лечения и исчезнуть через 2-4 недели лечения.

Подумайте, есть ли у пациента в анамнезе судороги или он страдает эпилепсией.

Учитывайте наличие у пациента заболеваний печени, поскольку пациенты с хроническим гепатитом В или С, получающие лечение антиретровирусными препаратами, подвержены высокому риску развития серьезных и даже фатальных побочных эффектов.

С осторожностью применяйте эфавиренз при удлинении интервала QT.

У детей кожная сыпь встречается чаще, чем у взрослых. Прекратите лечение при появлении тяжелых симптомов кожной сыпи, таких как волдыри, лихорадка или шелушение.

Рекомендуется избегать лечения эфавирензом женщин-подростков с высокой вероятностью беременности, так как был выявлен потенциальный риск тератогенности в первом триместре беременности.

Избегайте приема эфавиренза при непереносимости лактозы, так как капсулы и таблетки содержат лактозу.

Во время лечения эфавирензом может возникнуть дислипидемия, поэтому рекомендуется контролировать уровень триглицеридов и холестерина.

У некоторых пациентов с ВИЧ-инфекцией на поздних стадиях и оппортунистической инфекцией в анамнезе могут появиться признаки воспаления или инфекции. Немедленно сообщите об этом врачу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее распространенными побочными эффектами являются кожная сыпь и нарушения со стороны центральной нервной системы: сонливость, бессонница, головокружение, головная боль, проблемы с координацией или равновесием, трудности с концентрацией внимания, галлюцинации и ненормальные сновидения, судороги или эйфория. Он также вызывает повышение уровня трансаминаз, а также диарею, рвоту и усталость.

К редким реакциям относятся нервозность, удлинение интервала QT, нечеткость зрения, боли в животе, головокружение, нарушение настроения, тремор, гиперемия, увеличение груди у мужчин, повышенная чувствительность, пожелтение кожи и глаз из-за воспаления печени или звон в ушах. Среди очень редких побочных эффектов - суицидальные мысли.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Прием эфавиренза с другими препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментами цитохрома P450 (CYP) 2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP3A, может привести к изменению плазменных концентраций совместно принимаемых препаратов. Препараты, индуцирующие активность CYP3A и CYP2B6, будут снижать плазменные концентрации эфавиренза.

Рифампицин является еще более мощным индуктором CYP3A, чем эфавиренз. Поэтому у взрослых следует рассмотреть возможность увеличения дозы эфавиренза до 800 мг/сут, если он хорошо переносится.

Эфавиренз вызывает снижение уровня в плазме крови препаратов-ингибиторов протеазы ВИЧ (атазанавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, саквинавир, дарунавир, ритонавир). У взрослых можно действовать по-разному: не принимать небустированный ритонавир, увеличить дозу ингибитора протеазы или увеличить дозу ритонавира.

Возможно влияние на действие пероральных антикоагулянтов, поэтому важно контролировать протромбиновое время.

В случае приема противоэпилептических препаратов, таких как карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал, рекомендуется контролировать уровень противоэпилептических препаратов и эфавиренза в плазме крови.

Следует избегать приема противогрибковых препаратов, таких как итраконазол или позаконазол, и заменить их другими противогрибковыми препаратами с меньшим количеством взаимодействий.

Терапия статинами может быть затронута, поэтому может потребоваться увеличение дозы или замена/добавление другого препарата к терапии.

Что касается иммунодепрессантов, то рекомендуется контролировать уровень и эффективность циклоспорина, сиролимуса и траколимуса. Эфавиренз вызывает истощение запасов этих препаратов в плазме крови.

Эфавиренз также влияет на метаболизм метадона, поэтому необходимо следить за появлением признаков и симптомов синдрома отмены.

Лекарства, используемые для уменьшения образования тромбов, такие как варфарин или аценокумарол, могут потребовать изменения дозы.

НАЗВАНИЯ БРЕНДОВ

• ^Atripla® Atripla® Atripla® Atripla® Atripla® Atripla
• ^{Стокрин®}
• ^Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva® Sustiva
• ^Симфи® Симфи® Симфи