Профиль метаболизма CYP2C19

Цитохром CYP2C19 - фермент семейства печеночных цитохромов P450, основной функцией которого является метаболизм ксенобиотиков. Его субстраты включают множество лекарств, таких как антидепрессанты, ингибиторы протонной помпы и другие, поэтому варианты в этом гене влияют на метаболизм многих распространенных лекарств.

CYP P450 - это суперсемейство ферментов, участвующих в ферментативном окислении стероидов, жирных кислот, ксенобиотиков и других биосинтетических путей. Эти ферменты превращают ксенобиотики в водорастворимые производные, что облегчает их выведение из организма. В основном они находятся в печени, но могут быть обнаружены и в других тканях.

Цитохром CYP2C19 - член этого семейства ферментов, на долю которого приходится до 20 % общей активности ферментов. Он участвует в метаболизме множества часто назначаемых препаратов, таких как ингибиторы протонной помпы (напр., лансопразол, лансопразоллансопразол, омепразол и пантопразол), антидепрессанты и стабилизаторы настроения (кломипрамин, циталопрам, эсциталопрам, сертралин или доксепин), антитромбоцитарные препараты (клопидогрель) или противогрибковые средства (вориконазол). Он также участвует в метаболизме холестерина, стероидов и других липидов.

Кроме того, CYP2C19 обладает эпоксигеназной активностью и метаболизирует некоторые полиненасыщенные жирные кислоты с образованием эпоксидных продуктов, обладающих биологическими функциями. Предполагается, что эти соединения обладают противовоспалительными свойствами и могут действовать как вазодилататоры.

Этот ген очень полиморфен и имеет аллели с потерей, снижением или приобретением функции, что влияет не только на способность метаболизировать описанные выше препараты, но и на другие биологические процессы, такие как сосудистый тонус или воспаление.

Важно помнить, что, независимо от влияния на активность различных генотипов, существуют различные препараты или добавки (например, зверобой), которые могут действовать как ингибиторы или индукторы и существенно влиять на функцию цитохрома. Поэтому одновременное применение взаимодействующих соединений может обусловливать терапевтический эффект и наличие побочных эффектов препаратов, метаболизирующихся под действием CYP2C19.