Профиль метаболизма CYP2D6

Цитохром CYP2D6 - фермент семейства печеночных цитохромов P450, основной функцией которого является метаболизм ксенобиотиков. Этот CYP отвечает за метаболизм 25 % лекарств, включая трициклические антидепрессанты, опиоиды и бета-блокаторы, а также многие другие. Таким образом, наличие вариантов в этом гене влияет на способность метаболизировать множество соединений.

CYP P450 - это суперсемейство ферментов, участвующих в ферментативном окислении стероидов, жирных кислот, ксенобиотиков и других биосинтетических путей. Эти ферменты превращают ксенобиотики в водорастворимые производные для облегчения их выведения из организма. CYP2D6 в основном обнаруживается в печени, но также присутствует в центральной нервной системе, включая substantia nigra.

CYP2D6 участвует в метаболизме множества широко используемых препаратов, таких как антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, имипрамин, флуоксетин, пароксетин, миртазапин и др.), опиоиды (кодеин, кодеин и др.), опиоиды (кодеин, трамадол, оксикодон и др.), антипсихотики (галоперидол, рисперидон и др.), бета-блокаторы (метопролол, пропранолол и др.) или тамоксифен, а также многие другие.

Помимо экзогенных веществ, описанных выше, CYP2D6 также играет важную роль в метаболизме эндогенных веществ, таких как триптамины - семейство молекул, участвующих в различных функциях мозга.CYP2D6 также играет важную роль в метаболизме эндогенных веществ, таких как триптамины, семейство молекул, участвующих в различных функциях мозга, таких как восприятие и познание, нейростероиды и тирамин, который он использует в качестве субстрата для синтеза дофамина, одного из важнейших нейротрансмиттеров.

Важно помнить, что независимо от влияния на активность различных генотипов, существует множество соединений, которые могут выступать в качестве ингибиторов или индукторов и существенно влиять на их функцию. Это особенно важно при политерапии, поскольку может обусловливать терапевтический эффект и наличие побочных эффектов препаратов, метаболизируемых CYP2D6.