イブプロフェン(用法・用量)

イブプロフェンは、解熱・鎮痛・抗炎症剤として使用される非ステロイド性抗炎症剤で、頭痛や片頭痛の治療に非常に効果的です。本剤の代謝に関与する遺伝子の特定の変異が、頭痛または片頭痛の治療における本剤の有効性を決定する可能性があります。

イブプロフェンは、NSAIDとしても知られる非ステロイド性抗炎症薬で、疼痛、炎症、発熱の治療に使用される。OTC薬として入手可能で、関節リウマチ、若年性特発性関節炎、強直性脊椎炎などの慢性炎症性疾患の治療にも抗炎症薬として使用される。

頭痛がひどい人には、200mgよりも400mgの方がはるかに効果的なことが多い。

イブプロフェンで緩和が得られない人も多く、これは、イブプロフェンの代謝および反応遺伝子における特定の遺伝子変異の存在、または他の要因(片頭痛の重症度や重度の頭痛の病因など)による場合もあれば、そうでない場合もある。

作用機序

イブプロフェンの作用機序は、シクロオキシゲナーゼ(COX)という酵素の阻害に基づいている。

シクロオキシゲナーゼは、炎症プロセスにおいて重要な役割を果たす酵素である。この酵素には、シクロオキシゲナーゼ-1(COX-1)とシクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)の2種類がある。COX-1は、体内の正常な組織機能の維持を助けるとともに、傷害に反応して炎症を促進する化学物質の産生を担っている。COX-2は誘導性アイソフォームであり、外傷、損傷、感染などの炎症因子に反応して活性化される。この酵素は、痛みや炎症の原因となるプロスタグランジンの産生を担っている。

イブプロフェンはCOX-2の活性を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑えるため、痛みや炎症を抑える。このため、イブプロフェンは関節炎などの慢性炎症性疾患の治療に非常に有用な薬剤となる。さらに、イブプロフェンは高用量でCOX-1も阻害するため、胃潰瘍などの副作用を起こす可能性がある。

禁忌と副作用

イブプロフェンは一般的に安全と考えられていますが、使用前に考慮すべき禁忌があります。

イブプロフェンの主な禁忌は以下の通り:

アレルギー:イブプロフェンに対するアレルギーは禁忌とされている。イブプロフェンに対するアレルギー反応の症状には、発疹、じんましん、鼻炎、くしゃみ、呼吸困難、嘔吐、下痢などがあります。これらの症状が現れた場合は、直ちにイブプロフェンの使用を中止し、医師の診察を受けてください。

胃潰瘍や出血:イブプロフェンは胃潰瘍や出血のリスクを高める可能性があります。そのため、潰瘍のある人や潰瘍や胃出血を起こすリスクのある人には、イブプロフェンの使用は推奨されない。

心血管疾患:イブプロフェンは、心臓発作や脳卒中などの心血管疾患のリスクを高める可能性があります。そのため、心血管疾患の既往歴がある人にはイブプロフェンの使用は勧められない。

妊娠:イブプロフェンは、発育中の胎児に問題を引き起こすことが示されている。そのため、妊娠中、特に妊娠初期にはイブプロフェンの使用を避けることが推奨される。

腎臓病:イブプロフェンは、腎臓病を患っている人の腎臓障害のリスクを高める可能性があります。そのため、腎臓疾患のある方にはイブプロフェンの使用は推奨されません。

肝疾患:イブプロフェンは、肝疾患のある人の肝障害のリスクを高める可能性があります。そのため、肝臓疾患のある方にはイブプロフェンの使用は勧められません。

イブプロフェンには、消化性潰瘍、消化管穿孔および出血、吐き気、嘔吐、下痢、鼓腸、便秘、消化不良、腹痛、下血、潰瘍性口内炎、潰瘍性大腸炎の悪化、クローン病などの副作用がある;疲労感または眠気、頭痛、めまい、眩暈、発疹、注射部位の疼痛および灼熱感(静脈内投与の場合)。

薬物相互作用

イブプロフェンを他の非ステロイド性抗炎症薬、ジクマリンなどの経口抗凝固薬、アセチルサリチル酸などの抗血小板薬、経口コルチコステロイド、SSRI抗うつ薬と併用すると、胃腸潰瘍や出血のリスクが高まる。

イブプロフェンは、フロセミドとサイアザイド系利尿薬の効果を低下させる。

イブプロフェンは血圧降下作用を低下させる:β遮断薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬。

血漿中濃度を上昇させる:ジゴキシン、フェニトイン、リチウム。

毒性を高める:メトトレキサート、ヒダントイン、スルホンアミド、バクロフェン。

イブプロフェンは、サリチル酸塩、フェニルブタゾン、インドメタシン、その他の非ステロイド性抗炎症薬と併用すると、胃腸病変を増加させることがある。

経口血糖降下薬とインスリンの効果を高める。

イブプロフェンはチクロピジンとの血小板阻害作用の相加効果を引き起こす。

抗凝固薬の出血時間を延長する。

タクロリムスおよびシクロスポリンによる腎毒性のリスクを増大させる。

イブプロフェンは、コルチコステロイド、ビスホスホネートまたはオキシペンチフィリン、選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害薬との併用により、出血および胃腸潰瘍のリスクを高める。

イチョウ葉、血栓溶解剤と併用すると出血の危険性がある。

アミノグリコシドの腎毒性作用を増強する。

商品名

  • アドビル®
  • ニューロフェン
  • モトリン®

解析された遺伝子

CYP2C9

参考文献

Ochoa D, Prieto-Pérez R, Román M, et al.Effect of gender and CYP2C9 and CYP2C8 polymorphisms on the pharmacokinetics of ibuprofen enantiomers. Pharmacogenomics. 2015;16(9):939-48.

Theken KN, Lee CR, Gong L, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline (CPIC) for CYP2C9 and Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Clin Pharmacol Ther. 2020 Aug;108(2):191-200.

Zobdeh F, Eremenko II, Akan MA, et al. Pharmacogenetics and Pain Treatment with a Focus on Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs) and Antidepressants: A Systematic Review. Pharmaceutics. 2022 Jun 1;14(6):1190.

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