CYP2C9メタボライザープロファイル

チトクロームCYP2C9は肝チトクロームP450ファミリーの酵素であり、その主な機能は異種物質の代謝である。その基質には広く使用されている複数の抗炎症薬が含まれるため、この遺伝子の変異は多くの一般的な薬剤の代謝に影響を及ぼす。

CYP P450は、ステロイド、脂肪酸、ゼノバイオティクスの酵素的酸化に関与し、その他の生合成経路にも関与する酵素のスーパーファミリーである。これらの酵素は、排泄を容易にするために、ゼノバイオティクスを水溶性の誘導体に変換する。CYP2C9は主に肝臓に存在するが、十二指腸や小腸など他の組織にも存在することがある。

シトクロムCYP2C9はこの酵素ファミリーのメンバーであり、CYP2C19とともにその総活性の最大20％を占める。CYP2C9は、非ステロイド性抗炎症薬（イブプロフェン、ジクロフェナク、セレコキシブ）、抗てんかん薬（フェニトインなど）、抗凝固薬（ワルファリンなど）など、一般的に処方される薬剤を含む、多数の生体内物質の代謝に関与している。

上記に加え、CYP2C9は、環境汚染物質や工業汚染物質など、他の有害物質の生体内変換にも関与している。同じファミリーの他の酵素と同様に、CYP2C9はメラトニン、コレステロール、ステロイド、その他の脂質の生合成にも関与している。

この遺伝子は高度に多型であり、機能喪失型対立遺伝子と機能喪失型対立遺伝子があり、上記の薬物を代謝する能力だけでなく、起こりうる副作用のリスクにも影響を及ぼす。

遺伝子型の違いによる活性への影響とは別に、阻害剤や誘導剤として作用し、その機能に大きな影響を及ぼす可能性のある薬剤や食品（セイヨウオトギリソウや大豆など）が複数存在することを念頭に置くことが重要である。このことは、CYP2C9で代謝される薬剤の治療効果や副作用の有無に影響するため、多剤併用療法において特に重要である。