アセノクマロール、フェンプロクモン(副反応)

VKORC1遺伝子の特定の変異は、いくつかの薬剤の投与に関連し、また、いくつかの副作用を発現する素因になる可能性があります。例えば、アセノクマロールとフェンプロクモン治療による出血のリスクに影響を与えるc.-1639C>Tがそうである。

アセノクマロールとフェンプロクモンは、いずれもビタミンK拮抗経口抗凝固薬であり、クマリン誘導体である。アセノクマロール(シントロム®)は最も広く使用されている経口抗凝固薬の一つで、ビタミンK拮抗薬として作用し、活性型凝固因子の形成を阻害することにより肝レベルで作用する。

ワルファリンと比較すると、効果の持続時間がやや短いため、過量投与による出血の場合には有利となる可能性がある。

禁忌

クマリン誘導体に対する過敏症。

妊娠中、患者の協力が得られない場合、出血性疾患または出血性血液疾患、中枢神経系の手術を最近または計画中である場合、眼科手術、広範囲の組織を露出する外傷性手術は禁忌である。

消化性潰瘍、消化管・泌尿生殖器・呼吸器出血、脳血管出血、急性心膜炎、心嚢液貯留、重篤な動脈性高血圧、重篤な肝不全・腎不全の禁忌。遺伝性、後天性凝固異常症、血小板数が50x109/L以下の血小板減少症の患者、線溶活性が亢進している状況では禁忌。

注意事項

これらの薬剤を肝機能不全および/または軽度から中等度の腎機能不全の患者、または重度の心機能不全の患者に処方する場合は注意が必要です。

高齢者および小児における注意(これらの症例では凝固パラメーターをより頻繁にモニターする必要がある)。

プロテインCまたはS欠乏症、甲状腺中毒症が既知または疑われる患者にアセノクマロールまたはフェンプロクモンを処方する場合、医療専門家は慎重になるべきである。

腫瘍、腎疾患、感染症、炎症、吸収障害のある患者には細心の注意を払うこと。

治療中は筋肉内注射を避けるべきである(打撲のリスク)。外科手術および診断的介入に注意すること。

リスクの高い患者では、徐々に治療を中止する。

副作用

あらゆる臓器における出血

石灰沈着症

薬物相互作用

クマリン誘導体の作用は、以下によって増強される:アロプリノール、蛋白同化ステロイド、アンドロゲン、アミオダロン、キニジン、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマイシン、ネオマイシン、クロラムフェニコール、アモキシシリン、セファロスポリン(第2世代および第3世代)、フルオロキノロン、クロフィブリック酸および類似体、ジスルフィラム、ジスルフィラム、フルオロキノロン、クロフィブリック酸および類似体。クロフィブリック酸およびその類似体、ジスルフィラム、エタクリン酸、シメチン酸およびその類似体、ジスルフィラム、エタクリン酸、シメチン酸およびその類似体。エタクリン酸、シメチジン、グルカゴン、パラセ タモール、パラセタモール、シメチジン、糖 尿病薬、シメチジン。(局所適用を含む)、スルホンアミド(コトリモキサゾールを含む)、トルブタミド、クロルプロパミド、甲状腺ホルモン、タモキシフェン、トラマドール、ノスカピン、プロ運動促進薬、プロ運動ポンプ阻害薬、黄体ホルモン(局所適用を含む)、フルバスタチン、アトルバスタチン、シンバスタチン、メトロニダゾール、ミコナゾール(局所適用を含む)、タモキシフェン、トラマドール、ノスカピン、プロ運動促進薬、プロ運動ポンプ阻害薬、プロ運動促進薬、プロ運動促進薬、プロ運動ポンプ阻害薬。タモキシフェン、トラマドール、ノスカピン、プロ運動促進剤、プロトンポンプ阻害剤、制酸剤、ビロキサシン、コルチコステロイド(メチルプレドニゾロン、プレドニゾン)。

止血を修飾する物質(消化管出血の危険性)と併用しないこと:ヘパリン(急速な抗凝固療法が必要な場合を除く)、血小板凝集阻害剤(クロピドグレル、チクロピジン、ASAおよびその誘導体)、フェニルブタゾンまたはピラゾール誘導体、他の非ステロイド性抗炎症薬(抗凝固剤)。ニック、その他のNSAIDs(非ステロイド性抗炎症薬)、シクロオキシゲナーゼ-2阻害薬、高用量のメチルプレドニゾロン静注、ウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、アルテプラーゼ、トロンビン阻害薬、ビタミンE。

抗血栓作用は、アミノグルテチミド、バルビツール酸塩、カルバマゼピン、コレスチラミン、グリセオフルビン、経口避妊薬、リファンピシン、サイアザイド系利尿薬、アザチオプリン、6-メルカプトプリン、リトナビル、ネルフィナビル、H. perforatumによって低下することがある。

アセノクマロール/フェンプロクモンは血清ヒダントイン濃度を上昇させる可能性がある。

スルホニルウレア誘導体の血糖降下作用を増大させる。

アルコール、カラントジュース、ビタミンKを多く含む食品(ホウレンソウ、カリフラワー、キャベツ)との併用は避ける。

商品名

  • Mini-sintrom®
  • Neo-sintrom®
  • Sincoumar®
  • Sinkumar®
  • Sintrom®
  • Syncumar®
  • Syntrom®

解析された遺伝子

VKORC1

参考文献

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