アタザナビル(副作用)

アタザナビルは、HIVの治療に使用される抗レトロウイルス薬です。本剤は、UGT1A1タンパク質の機能を阻害することにより、副作用として黄疸を引き起こし、治療中止の原因となることがあります。

アタザナビルは直接作用型の抗ウイルス薬で、生後3ヶ月以上、体重10kg以上の成人および小児のヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染を治療するために、リトナビルやコビシスタットなどの他の薬と併用されることが多い。アタザナビルは、プロテアーゼ阻害薬として知られるクラスの薬剤です。アタザナビルは血液中のHIVの量を減少させることで効果を発揮します。アタザナビルはHIVを治癒するわけではありませんが、後天性免疫不全症候群(AIDS)や重篤な感染症やがんなどのHIV関連疾患の発症の可能性を減らすことができます。これらの薬を服用することで、HIVウイルスが他の人に感染するリスクを減らすことができます。

アタザナビルは、医療従事者や誤ってHIVに感染した人の感染予防に使用されることもあります。

現在、2020年にSARS-CoV-2コロナウイルスの治療薬として研究されていますが、有効性の研究はまだ結論が出ていません。

作用機序

アタザナビルは、HIVプロテアーゼを阻害することにより、すでに感染している細胞で成熟したビリオンが形成されるのを防ぎ、他の細胞に感染しにくくする作用があります。

禁忌

アタザナビルに対する過敏症。

重度の肝障害患者には禁忌。軽度の肝障害患者には注意。


併用禁忌:シンバスタチン、ロバスタチン、リファンピシン、肺動脈性肺高血圧症治療のためのシルデナフィル、治療域の狭いCYP3A4基質(例:クエチアピン、アルフジル)。クエチアピン、アルフゾシン、アステミゾール、テルフェナジン、シサプリド、ピモジド、キニジン、ベプリジル、トリアゾラム、経口ミダゾラム、エルゴアルカロイド(特にエルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴノビン、メチルエルゴノビン)、セイヨウオトギリソウ。

薬物-薬物相互作用

アタザナビルとテノホビル、ジソプロキシル、イリノテカンを併用する場合は、副作用の可能性を監視すること。

クラリスロマイシン;ケトコナゾールおよびイトラコナゾール(200mg/日を超える高用量は望ましくない);カルバマゼピン、ラモトリギン、フェニトインおよびフェノバルビタール(用量を監視し調整する);プラバスタチンおよびフルバスタチン;非経口ミダゾラム。

ワルファリンを服用している場合は、INR(またはプロトロンビン時間)を監視する。

アザタナビルは以下の濃度を増加させる:アミオダロンおよび全身性リドカイン(注意し、濃度を監視する);免疫抑制剤(シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス);リファブチン、ブプレノルフィンおよびノルブプレノルフィン(認知作用および鎮静作用を監視し、用量を減らすことを検討する);ジルチアゼム(初期用量を50%に減らす);ベラパミル。

副作用

頭痛、眼黄疸、嘔吐、下痢、腹痛、吐き気、消化不良、黄疸;そう痒、疲労;総ビリルビン上昇、肝酵素CK、ALT、ASTおよびリパーゼ上昇。

好中球の減少。

抑うつ、発熱、入眠困難、発疹、手足の痛みやしびれ、筋肉痛。

より重篤な副作用には、不整脈、視力障害、排尿痛や灼熱感、血尿、四肢の腫れ、勃起が4時間以上続く、皮膚の水ぶくれや剥離、目の充血や炎症、口内炎、顔や首の腫れ、非常に重度の発疹などがあります。

商品名

  • Reyataz®(Ataz®を含む)
  • Evotaz®(アタザナビル、コビシスタットを含む)

解析された遺伝子

UGT1A1

参考文献

Gammal RS, Court MH, Haidar CE, Iwuchukwu OF, Gaur AH, Alvarellos M, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for UGT1A1 and Atazanavir Prescribing. Clin Pharmacol Ther, 2016; 99(4):363–9

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