アミファンピジン(用法・用量)

アミファンプリジンは、ランバート・イートン症候群などの筋無力症候群の治療に用いられるカリウムチャネル阻害薬です。NAT2遺伝子の多型は本剤の血漿中濃度を決定することができ、その遺伝子型を調べることは適切な用量調節に有用であると考えられます。

アミファンプリジンは、ランバート・イートン筋無力症候群の対症療法に用いられる神経系薬剤である。

作用機序

アミファンプリジンは、シナプス前細胞膜の脱分極を延長することにより電位依存性カリウムチャネルを遮断し、神経終末でのカルシウムの侵入を促進する。その結果、細胞内カルシウム濃度が上昇し、アセチルコリン含有小胞のエキソサイトーシスが促進され、神経筋伝達が増大する。その結果、筋力および安静時複合筋活動電位の振幅が増大する。

禁忌

アミファンプリジンに対する過敏症;てんかん患者;コントロールされていない喘息患者;先天性心QT間隔症候群の患者。

アミファンプリジンはスルトプリド、QTcを延長させる可能性のある薬剤、治療マージンの狭い薬剤との併用は禁忌である。

妊娠中は使用しないこと。アミファンプリジンが母乳中に排泄されるかどうかは不明であるため、授乳中は使用しないこと。

注意事項

肝障害または腎障害のある患者にアミファンプリジンを処方する場合は、細心の注意が必要である。てんかん発作のリスクがある患者への注意:発作が発生した場合、直ちにアミファンプリジンの投与を中止すること。臨床的および心電図的モニタリングは、治療開始時とその後1年に1回は必ず行うこと。アミファンプリジンは安全性と有効性に関するデータがないため、18歳未満の小児には適応がない。

副作用

末梢および頬周囲の感覚異常;胃上炎、下痢、吐き気、腹痛;睡眠障害;痙攣、不安、めまい、脱力感、疲労感、頭痛、振戦、ミオクローヌス;かすみ目;心拍障害、動悸;レイノー症候群、四肢の冷え;喘息患者または喘息の既往歴のある人の咳、気管支分泌過多、喘息発作;トランスアミナーゼ上昇。

薬物相互作用

アミファンプリジンは発作のリスクを高める:抗うつ薬(三環系、選択的セロトニン再取り込み阻害薬)、神経遮断薬(フェノチアジン、ブチロフェノン)、メフロキン、ブプロピオン、トラマドール。

アミファンプリジンをミバクリウム、ピペルクリウム、サキサメトニウムと併用した場合、アミファンプリジンは直接または間接コリンエステラーゼ阻害薬の作用を増加させ、両方の阻害薬の作用を減少させる。代謝または分泌が活発な医薬品と併用する場合は、細心の注意を払うこと。

商品名

  • Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® フィルダプス
  • ルスルギ

解析された遺伝子

NAT2

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