エスシタロプラム(用法・用量)

Escitalopramは、セロトニン再取り込み阻害作用を有する抗うつ剤で、うつ病、パニック障害、不安障害、恐怖症の治療に使用されます。CYP2C19チトクローム代謝酵素プロファイルは、薬剤の忍容性、有効性、副作用の発現の可能性に関連しています。

エスシタロプラムは、ニューロンにおけるセロトニン結合部位(5-HT)に対して高い親和性を有する選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)群または選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)の抗うつ薬です。

5-HT1A、5-HT2、ドーパミン作動性、アドレナリン作動性、ヒスタミンH1、ムスカリン、ベンゾジアゼピンおよびオピオイドコリン作動性受容体のような他の受容体に対して親和性が低いか、または全くありません。

禁忌

エスシタロプラムは、薬剤に対する過敏症、心臓のQT間隔の延長の既往歴または先天性QT延長症候群のある患者には禁忌です。非選択的不可逆性モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)を併用していたり、可逆性モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)(モクロベミド)またはリネゾリドを投与したり、セロトニン症候群のリスクがあって、心臓のQT間隔を延長する薬を投与したりしないでください。

使用上の注意

重度の腎不全、肝不全または糖尿病患者では注意が必要です。閉塞隅角緑内障または緑内障の既往歴のある患者でも注意が必要です。患者が電気痙攣療法(ECT)を受けている場合は注意してください。躁病/軽躁病の既往歴のある患者でも注意が必要です。

てんかんが安定している患者には特に注意が必要です(状態を観察し、発作頻度が増加した場合は治療を中止してください)。また、不安定なてんかんの患者または初めて発作を発現した患者にエスシタロプラムを投与しないでください。

トルサード・ド・ポワントの発症、非代償性心不全、重度の徐脈、直近の急性心筋梗塞、疾患または併用薬による低カリウム血症または低マグネシウム血症の素因など、他の危険因子がある患者には、重大な注意が必要です。

エスシタロプラムで治療中に自殺行動や敵意が頻発するため、18歳未満の児童および青年では使用しません。

治療開始時に不安の症状(逆説的な不安)が増加する可能性があるため、低用量から始めます。うつ病やその他の精神疾患による自殺のリスクを治療開始時に監視してください。アカシジア/精神運動、落ち着きの徴候が現れた場合は、投与量を増やす際に注意を払ってください。65歳以上の患者では、心臓QT延長(最大用量10 mg/日)および低ナトリウム血症のリスクがあります。肝硬変患者または肝硬変を引き起こす可能性のある薬剤で治療された股関節症患者には低ナトリウム血症のリスクがあります。

治療を中止することを決定した場合、離脱症状のリスクを軽減するために、少なくとも1~2週間は徐々に用量を減らしてください。

副作用

悪心、下痢、便秘、嘔吐、口渇。体重増加。不眠症、眠気、めまい、知覚異常、振戦;副鼻腔炎、あくび。発汗の増加。関節痛、筋肉痛。食欲亢進、食欲低下。疲労、発熱。射精障害、性交不能症;不安、落ち着きのなさ、異常な夢、無オルガスム症、性欲減退。

心臓のQT間隔の延長および心室性不整脈が市販後の症例で報告されています。

薬理学的相互作用

セレギリンによるセロトニン症候群の発症リスクがあります。

エスシタロプラムは、リチウムおよびトリプトファンと併用した場合、作用が増大します。

エスシタロプラムは、経口抗凝固薬の毒性を強化します。経口抗凝固薬、血小板機能に影響を及ぼす薬(非定型抗精神病薬、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、アセチルサリチル酸(ASA)、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、チクロピジンおよびジピリダモール)、または出血傾向のある患者に関連した出血のリスクがあります。

エスシタロプラムの血漿濃度は、CYP2C19阻害剤によって増加されます。

エスシタロプラムは、以下の作用および毒性を増強します:フレカイニド、プロパフェノン、メトプロロール、デシプラミン、クロミプラミン、ノルトリプチリン、リスペリドン、チオリダジンおよびハロペリドール。

エスシタロプラム以下と併用で処方する場合には注意が必要です:三環系抗うつ薬、他の選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、抗うつ薬、フェノチアジン、チオキサンテン、ブチロフェノン、メフロキン、ブプロピオンおよびトラマドール。

エスシタロプラムは、スマトリプタンまたは他のトリプタン、トラマドールおよびトリプトファンなどのセロトニン作動性効果のある薬剤と併用する場合、注意が必要です。

セイヨウオトギリソウを含む薬草療法との併用は、副作用の発生率を増加させます。

販売名

  • シプラレックス®
  • エシラン®
  • エシミラン®
  • エセルティア®
  • ハイプラム®
  • レクサプロ®

解析された遺伝子

CYP2C19

参考文献

Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4, and HTR2A Genotypes and Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressants. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68. doi: 10.1002/cpt.2903. Epub 2023 May 30.

Brouwer JMJL, Nijenhuis M, Soree B, et al.Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2C19 and CYP2D6 and SSRIs. Eur J Hum Genet. 2022 Oct;30(10):1114-1120.

Rao N. The clinical pharmacokinetics of escitalopram. Clin Pharmacokinet. 2007;46(4):281-90.

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