オクスカルバゼピン (有害反応)

オクスカルバゼピン治療中に、HLA-B*15:02のようなバリアントを持つ人は重篤な皮膚反応を起こす可能性があります。

オクスカルバゼピンは、成人および小児における焦点性発作の治療に使用される抗てんかん薬です。カルバマゼピンのケト誘導体であり、その治療効果を維持しつつ、より好ましい薬物相互作用プロファイルを持つように開発されました。

一般的に忍容性は良好ですが、オクスカルバゼピンは、軽度の発疹から重度の過敏症症候群まで、様々な皮膚有害反応と関連する可能性があります。薬理遺伝学的因子の特定により、これらの反応を発症するリスクが高い患者を特徴づけることが可能になりました。その中でも、HLA-B*15:02アレルは、オクスカルバゼピン誘発性の重篤な皮膚有害反応を発症するリスクに関連する主要な薬理遺伝学的マーカーを構成しています。

作用機序

オクスカルバゼピンは、主に神経細胞に存在する電位依存性ナトリウムチャネルを選択的に遮断することによって治療効果を発揮します。このメカニズムにより、興奮性の高い神経細胞膜が安定化し、反復的な電気的放電の広がりが減少し、異常な神経インパルスの伝達が低下します。

オクスカルバゼピンはプロドラッグであり、その活性代謝物である10-モノヒドロキシ誘導体（MHD）が、薬剤の抗けいれん作用の大部分を担っています。単剤療法または他の抗てんかん薬との併用療法で使用できます。

禁忌

オクスカルバゼピンは、有効成分またはその添加剤のいずれかに対する既知の過敏症を有する患者には禁忌です。カルバマゼピンに対する過敏症の既往がある患者では、両薬剤間の交差反応性の可能性があるため、注意して使用する必要があります。

また、HLA-B*15:02アレルを有する患者、特にオクスカルバゼピンを以前に服用していない患者では、スティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）および中毒性表皮壊死融解症（TEN）を発症するリスクの増加を考慮し、代替治療を検討する必要があります。

有害反応

オクスカルバゼピンに関連するほとんどの副作用は軽度または中等度であり、めまい、眠気、頭痛、疲労、吐き気、嘔吐、複視、かすみ目、運動失調などが含まれます。

特に長期治療中または高齢の患者では、低ナトリウム血症が起こる可能性もあります。

まれに、スティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）、中毒性表皮壊死融解症（TEN）、および好酸球増多症候群を伴う薬物疹（DRESS）を含む重篤な皮膚有害反応（SCAR）が発症することがあります。

商品名

• Trileptal®
• Oxtellar XR®