Quetiapine(用法・用量)

クエチアピンは、統合失調症、双極性障害、大うつ病性障害などの治療に用いられる非定型抗精神病薬です。いくつかの臨床試験において、ケチアピンの薬物動態と、その代謝に直接関与するチトクロームCYP3A4の遺伝子多型との関係が示されています。

クエチアピンは、統合失調症および双極性障害の躁病とうつ病エピソードの治療に使用される非定型抗精神病薬です。

作用機序

クエチアピンは、広範囲の神経伝達物質の受容体と相互作用します。脳のセロトニン(5-HT2)およびD1 / D2ドーパミン受容体に対してだけではなく、α1アドレナリン、ヒスタミン、α2アドレナリンならびに5HT1Aセロトニン受容体に対しても親和性を有します。

クエチアピンは、陽性の精神病症状に対して他の神経弛緩薬と同様の効力を持っています。持続的な陽性症状にも有効です(クロザピンとは比較データが存在しませんが)。

錐体外路系の副作用は、古典的な抗精神病薬の副作用ほど強くありませんが、代謝作用の副作用の発生率は高いです。

副作用

傾眠、めまい、無力症、起立性低血圧および失神(特に治療開始時)。消化器症状、便秘、口渇、肝臓酵素上昇、高血糖症、体重増加、発作、神経弛緩薬性悪性症候群、総T4および遊離T4のわずかな低下、錐体外路症状、初期または後期ジスキネジアおよびアカシジア。

禁忌

クエチアピンに対する過敏症。CYP3A4阻害薬(ヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼ阻害薬、アゾール系抗真菌薬、エリスロマイシン、クラリスロマイシンおよびネファゾドンなど)との併用を避けるべきです。

薬理学的相互作用

他の中枢作用性薬剤およびアルコールとの処方に注意が必要です。

CYP3A4(ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、グレープフルーツジュース、抗レトロウイルスプロテアーゼ阻害薬およびネファゾドンなど)の阻害薬は、クエチアピン値を上昇することがあります。これらを併用して使用することは避けるべきです。

フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、およびチオリダジンはクエチアピン濃度を低下させることができます。

クエチアピンは、カルバマゼピン、フェニトインおよびチオリダジンとのクリアランスを増加させます。

販売名

  • -イルフレン®
  • -サイコトリック®
  • -キュディックス®
  • -クエンティアックス®
  • -クエンティアミラン®
  • -ロコス®
  • -セロクエル®

解析された遺伝子

CYP3A4

参考文献

Bakken GV, Molden E, Hermann M. Impact of genetic variability in CYP2D6, CYP3A5, and ABCB1 on serum concentrations of quetiapine and N-desalkylquetiapine in psychiatric patients. Ther Drug Monit. 2015 Apr;37(2):256-61.

Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al. Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.

Solhaug V, Tveito M, Waade RB, et al. Impact of age, sex and cytochrome P450 genotype on quetiapine and N-desalkylquetiapine serum concentrations: A study based on real-world data from 8118 patients. Br J Clin Pharmacol. 2023 Dec;89(12):3503-3511.

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