クロピドグレル (用法・用量)

クロピドグレルは、様々な血管疾患における血栓形成の予防に使用される抗血小板剤である。その代謝チトクロームであるCYP2C19の多型の存在は、薬物反応の変化と関連しています。

クロピドグレルは、チクロピジン(チエノピリジン)と類似する抗血小板薬です。有効にするには前処理が要されるプロドラッグであり、作用機序はアデノシン二リン酸(ADP)と血小板受容体との結合を阻害することにより血小板凝集を抑制し、その後アデノシン二リン酸(ADP)を介したGPIIb-IIIa複合体を活性化します。

禁忌

過敏症。

重度の肝障害、病的な活動性出血(消化性潰瘍または頭蓋内出血)。

使用上の注意:

クロピドグレルを処方する際に、次の場合では注意が必要です。

外傷、手術、胃腸、眼内病変などから出血するリスクのある患者。アセチルサリチル酸、ヘパリン、糖タンパク質IIb / IIIa阻害薬、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)およびペントキシフィリン、血栓溶解薬、経口抗凝固薬などのその他の薬剤と併用する場合、出血のリスクが増加します。

手術の7日前までにクロピドグレル治療を中止することを推奨します。

患者に以下のリスクがある場合は注意を払うべきです:血栓性血小板減少性紫斑病(致命的)、クロピドグレルの投与後に発現した血友病(治療の中止が強く推奨されます)、アレルギーの交差反応(チエノピリジンに対する過敏症の既往歴がある場合、治療中に観察し、評価してください)。

腎機能障害および中等度の肝障害患者でも注意が必要です。

小児および青年に、この薬剤を使用しないでください。虚血性脳梗塞急性期を発症後7日間は、クロピドグレルの投与は推奨されません。

クロピドグレルは、CYP2C8の基質(レパグリニド、パクリタキセル)との併用療法には推奨されません。

副作用

血腫、鼻出血、消化管出血、下痢、腹痛、消化不良および注射部位の出血。

薬理学的相互作用:

クロピドグレルは、クロピドグレルの活性代謝物濃度を低下させる可能性があるため、強力または中等度のCYP2C19阻害薬(オメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、フルオキセチン、モクロベミド、ボリコナゾール、フルコナゾール、チクロピジン、カルバマゼピン、エファビレンツ)との併用は推奨されません。

販売名:

  • アグレラン®
  • クロピドグレル®
  • イスコベール®
  • マボクロップ®
  • プラビックス®
  • ヴァトー®
  • ジルト®

解析された遺伝子

CYP2C19

参考文献

Jiang M, You JH. CYP2C19 LOF and GOF-Guided Antiplatelet Therapy in Patients with Acute Coronary Syndrome: A Cost-Effectiveness Analysis. Cardiovasc Drugs Ther. 2017 Feb;31(1):39-49.

Lee, C. R., Luzum, J. A., Sangkuhl, K., et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for CYP2C19 Genotype and Clopidogrel Therapy: 2022 Update. Clinical pharmacology and therapeutics, 2022; 112(5), 959-967.

Yudi MB, Clark DJ, Farouque O, et al. Clopidogrel, prasugrel or ticagrelor in patients with acute coronary syndromes undergoing percutaneous coronary intervention. Intern Med J. 2016 May;46(5):559-65.

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