コデイン(用法・用量)

コデインは、鎮痛剤、鎮静剤、鎮咳剤として広く使用されているオピオイド系化合物です。CYP2D6チトクロームで代謝されるため、特定の対立遺伝子の存在を知ることで、より良い用量調節に役立つ可能性があります。

コデインは中枢性鎮咳作用、鎮痛作用、鎮静作用および止瀉作用を有するオピオイド薬です。

コデインは、中等度から重度の疼痛の治療に有用です。

禁忌

コデインまたは誘導体に対する過敏症。

コデインは、急性の喘息発作または呼吸抑制および閉塞性肺疾患(OPD)の患者には禁忌です。

麻痺性イレウスの患者またはそのリスクを有する患者、セファロスポリン系薬剤、リンコマイシン系薬剤またはペニシリン系薬剤による偽膜性大腸炎を伴う下痢の患者には禁忌です。さらに、毒性物質が消化管から除去されるまで、中毒による下痢の患者にも禁忌です。

閉塞性睡眠時無呼吸症候群による扁桃摘出術/アデノイド切除術を受ける予定の12歳未満の小児および18歳未満の小児では、重篤な副作用を発現するリスクが増加するため、禁忌治療とされており、非常に急速なシトクロムであるCYP2D6の代謝能を有する患者については注意が必要です。

コデインにはまれですが、授乳中のリスクがあります。

使用上の注意

高齢者にコデインを処方する際に注意を払わなければなりません。

肝機能、腎機能または心機能障害、前立腺肥大、尿道狭窄、副腎機能不全(アジソン病)、閉塞性または炎症性腸疾患、甲状腺機能低下症、多発性硬化症、慢性潰瘍性大腸炎、胆嚢疾患、呼吸能低下、発作障害を伴っているが改善する疾患のある患者には注意してください。

コデインの長期治療では、身体依存および耐性のリスクがあるため、治療が必要でなくなった場合は徐々に中断する必要があります。

コデインは外傷性脳損傷の臨床経過を隠蔽し、急性腹部プロセスの診断や臨床経過を困難にする可能性があります。

神経筋障害、呼吸器もしくは重篤な心臓障害、肺または上気道感染などの呼吸障害、多発外傷もしくは広範な外科的処置を受けた小児には推奨されません。

副作用

便秘の出現により、慢性的な使用が制限されるため、刺激のある緩下薬および十分な水分補給を併用することが望ましいです。

浮動性めまい、傾眠状態、痙攣、悪心、嘔吐、そう痒症、アレルギー患者における発疹、精神錯乱、多幸症、不快気分。

高用量のコデインでは、呼吸抑制、胸郭抑制、縦隔抑制、呼吸抑制が生じるため、通常、呼吸理学療法には分泌物を除去するよう指示します。

薬理学的相互作用

コデインは、モルヒネ作動薬および拮抗薬(ナルブフィン、ナルトレキソン、ブプレノルフィン、ペンタゾシン)と併用すると鎮痛作用が減弱する可能性があります。

モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)抗うつ薬および三環系抗うつ薬と併用でコデインを摂取する際に患者の激越性が増大します。

コデインは、抗うつ薬、鎮静薬、抗ヒスタミン薬H1鎮静薬、抗不安薬、催眠薬、クロニジンおよび関連薬剤、サリドマイド、麻薬性鎮痛薬、抗精神病薬、神経筋遮断薬、ヒドロキシジンおよびアルコールとの併用により、中枢神経抑制作用を増強します。

コデインを他のモルヒネ鎮痛薬、バルビツール酸塩およびベンゾジアゼピンと併用すると、呼吸抑制のリスクが増大します。

コデインおよび抗コリン薬を併用すると、麻痺性イレウスまたは尿閉のリスクがあります。

コデインを蠕動抑制薬と併用した場合には、便秘および腸閉塞のリスクがあります。

コデインは一部の鎮痛薬の作用を増強させます。

コデインの作用はシメチジン、キニジンおよびフルオキセチンによって増強されます。

販売名

  • ビソルタス®
  • コデイザン®
  • フルダンコデイナ®
  • ヒスタベリン®
  • ノトゥシン®
  • ペルデュレタスコデイナ®
  • トセイナ®

解析された遺伝子

CYP2D6

参考文献

Crews KR, Monte AA, Huddart R, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for CYP2D6, OPRM1, and COMT Genotypes and Select Opioid Therapy. Clin Pharmacol Ther. 2021 Oct;110(4):888-896.

Crews KR, Gaedigk A, Dunnenberger HM, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium guidelines for cytochrome P450 2D6 genotype and codeine therapy: 2014 update. Clin Pharmacol Ther. 2014 Apr;95(4):376-82.

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