ズクロペンチキソール(用法・用量)
ズクロペンチキソールは非常に強力な神経遮断性抗精神病薬で、強い鎮静作用を有する。ドパミン作動性受容体とセロトニン作動性受容体を遮断する。慢性および亜慢性統合失調症の治療に用いられる。
注意事項
肝機能不全では、特に肝障害が進行している場合は、必要に応じて用量を調整し、可能であれば血清レベルを決定する。
器質性脳疾患、パーキンソン病、痙攣性疾患、進行した呼吸器疾患、褐色細胞腫、甲状腺機能低下症、甲状腺中毒症、重症筋無力症、前立腺肥大症の場合には細心の注意が払われるべきである。
心血管系疾患および/または不整脈のある患者には注意すること。心臓QT間隔延長のリスク。低カリウム血症、低マグネシウム血症、遺伝的素因、心血管障害の既往歴(QT延長、毎分50拍未満の徐脈、最近の急性心筋梗塞、非代償性心不全、不整脈)のある患者には注意すること。
低体温のリスクのある高齢者、個人歴または家族歴のある閉塞隅角緑内障への処方は慎重に行う。
長期投与中の患者を監視する。
ズクロペンチキソールはインスリンおよびグルコース反応を変化させる可能性があり、抗糖尿病治療を調整する。長時間作用型のデポ剤と骨髄抑制の可能性のある薬剤を併用する場合は注意すること。
禁忌
ズクロペンチキソールまたは中鎖トリグリセリドに対する過敏症。
原因を問わず、循環不全、循環虚脱、意識レベルの低下(アルコール、バルビツール酸またはアヘン中毒を含む)、昏睡。
副作用
眠気、アカシジア、運動亢進・亢進、口渇、ジスキネジー、振戦、ジストニア、筋緊張亢進、頭痛、知覚麻痺、注意力障害、健忘、歩行障害、眼球収容障害。歩行障害、眼球収容障害、視力異常、めまい、頻脈、動悸、鼻づまり、呼吸困難、唾液分泌過多、便秘、便秘。唾液分泌、便秘、嘔吐、消化不良、下痢、排尿障害、尿閉、多尿、多尿、高尿、尿失禁。尿閉、多尿、多汗、そう痒症、筋肉痛、食欲亢進および体重増加、無力症、疲労、倦怠感、疼痛、不眠、抑うつ、不安、神経過敏、異常な夢、興奮、性欲減退。
薬物-薬物相互作用
ズクロペンチキソールはアルコール、バルビツール酸塩、その他の中枢神経抑制剤の鎮静作用を増強する。
リチウムとの併用は避けるべきである。
三環系抗うつ薬との相互代謝阻害。
レボドパおよびアドレナリン作動薬の効果を減弱させる。
メトクロプラミドおよびピペラジンによる錐体外路反応のリスク。
クラスIaおよびIIIの抗不整脈薬(キニジン、アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド)、チオリダジン、エリスロマイシン、テルフェナジン、アステミゾール、モキシフロキサシン、ガチフロキサシン、シサプリドによるQT間隔延長のリスクが高まるため、避けるべきである。
チアジド系利尿薬による電解質障害のリスクが高まる。
販売名
- クロピクソール
解析された遺伝子
参考文献
Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al. Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.
Swen JJ, Nijenhuis M, de Boer A, et al. Pharmacogenetics: from bench to byte--an update of guidelines. Clin Pharmacol Ther. 2011 May;89(5):662-73.
