Sertraline(用法・用量)

セルトラリンは、選択的セロトニン再取り込み阻害剤に属する薬剤で、うつ病や不安神経症などの治療に使用されています。本剤の代謝に関与する主要なチトクロームであるCYP2C19遺伝子に存在する多型変異により、患者さんの代謝プロファイルが異なる場合があり、存在する変異に応じて投与量の調整が必要となる場合があります。

セルトラリンは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)の抗うつ薬です。セルトラリンには、抗うつおよび抗不安作用があります。うつ病、強迫性障害、パニック障害、社会恐怖症および月経前不快気分障害の治療に対して臨床的に使用されています。ムスカリン性、セロトニン作動性、ドーパミン作動性、アドレナリン、ヒスタミン作動性、GABA作動性またはベンゾジアゼピン受容体に対する親和性を持っていません。

禁忌

セルトラリンに対する過敏症。

モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)(神経弛緩薬性悪性症候群(NMS)のリスクがあります)との併用では、セルトラリンを中止してから7日後およびモノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)の中止およびセルトラリンの開始を14日間あけるまで、モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)の抗うつ薬による治療を開始しないでください。

使用上の注意

躁病/軽躁、てんかん、統合失調症、出血性疾患の既往歴、肝不全、強迫性障害の治療中の患者を除く、18歳未満の小児および青年の患者、高齢者、電気ショック療法(ECT)、糖尿病(抗糖尿病薬の用量を調整しなければならない)、閉角緑内障または緑内障の既往歴を有する患者にセルトラリンを処方する場合には、注意が必要です。

治療を中止する場合、離脱症状を回避するために、必要に応じて、数週間または数ヶ月にわたり、徐々に中止する必要があります。アカシジア/精神運動不穏状態の発現と関連しています。自殺行動または自傷行為の発現を必ず注意して観察してください。

セルトラリンの処方は、低ナトリウム血症、セロトニン症候群または神経弛緩薬性悪性症候群(NMS)のリスクと関連している可能性があります。(以下の薬剤と併用投与で増加します:トリプタンなどの他のセロトニン作動薬、メチレンブルーなどの代謝を改変する薬剤、抗精神病薬および他のドーパミン拮抗薬およびオピオイド薬。徴候/症状について患者の観察が必要です)。他のセロトニン作動薬(トリプトファン、フェンフルラミン、セロトニン作動薬、セイヨウオトギリソウ)との併用投与に注意が必要です。

他の抗うつ薬または強迫性の治療薬からセルトラリンに変更する場合は、厳密に管理をする必要があります。セルトラリンとグレープフルーツジュースとの摂取は、抗うつ作用を阻害する可能性があるため推奨しません。

心臓のQT間隔延長の危険因子を有する患者には注意が必要です。

副作用

咽頭炎、食欲不振、食欲亢進、不眠、うつ病、離人症、悪夢、不安、激越、神経過敏、性欲減退、歯ぎしり、めまい、眠気、頭痛、知覚異常、振戦、筋緊張亢進、注意障害、視覚障害、耳鳴、動悸、紅潮、あくび、下痢、悪心、口渇、腹痛、嘔吐、便秘、消化不良、鼓腸、発疹、多汗症、関節痛、筋肉痛、射精不全、勃起機能障害、倦怠感および胸痛。

薬理学的相互作用

セルトラリンは以下によって出血のリスクを増加させます:タンパク同化男性化ステロイド(AAS)および誘導体、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、抗凝固剤およびチクロピジン。

ワルファリンと併用投与する場合、セルトラリンはプロトロンビン時間を増加させます。

セルトラリンは、シメチジンとの使用でクリアランスが低下します。

リチウム、フェンタニル(麻酔または慢性疼痛の治療において)との使用は、細心の注意が必要です。

心臓のQT間隔延長、および/またはQT間隔を延長する他の薬(一部の抗精神病薬および抗生物質)による心室性不整脈が発生するリスクがあります。

セルトラリンと併用する場合、フェニトインの血漿濃度を観察してください。

セルトラリンをスマトリプタンと併用投与する場合、患者を観察することを推奨します。

選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)の抗うつ薬は、コリンエステラーゼの血漿活性を減少させ、ミバクリウムまたは他の神経筋遮断薬の神経筋を遮断する作用の延長をもたらす可能性があります。

販売名:

  • アルティスベン®
  • アレミス®
  • アセリン®
  • ベシトラン®
  • セルトラブレイン®

解析された遺伝子

CYP2C19

参考文献

Bråten LS, Ingelman-Sundberg M, Jukic MM, et al.Impact of the novel CYP2C:TG haplotype and CYP2B6 variants on sertraline exposure in a large patient population. Clin Transl Sci. 2022 Sep;15(9):2135-2145.

Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4, and HTR2A Genotypes and Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressants. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68.

Brouwer JMJL, Nijenhuis M, Soree B, et al.Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2C19 and CYP2D6 and SSRIs. Eur J Hum Genet. 2022 Oct;30(10):1114-1120.

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