セレコキシブ(用法・用量)

Celecoxibは、変形性関節症および関節リウマチ患者の疼痛に適応を有する非ステロイド性抗炎症薬です。チトクロームCYP2C9遺伝子の遺伝子多型の有無は、薬物反応に重要な影響を及ぼす可能性があります。

セレコキシブは、選択的シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害作用を有する非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)であり、従来のNSAIDよりも忍容性が高く、潰瘍形成性が低い。変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、急性疼痛の治療薬として承認されている。また、セレコキシブは大腸癌やその他の癌の予防にも有望視されている。


禁忌

セレコキシブは、活性物質および賦形剤に過敏症の既往歴のある患者、またはスルホンアミド系薬剤に過敏症の既知のある患者には禁忌である。

活動性の消化性潰瘍または消化管出血のある患者には禁忌である。

アセチルサリチル酸またはCOX-2阻害剤を含む他の非ステロイド性抗炎症薬服用後に喘息、急性鼻炎、鼻ポリープ、血管神経性浮腫、蕁麻疹または他のアレルギー型反応を経験した患者にはセレコキシブを処方しないこと。

セレコキシブは重篤な肝機能障害(血清アルブミン値が25g/L未満またはChild-Pughが10以上)のある患者には禁忌である。

推定クレアチニンクリアランスが30ml/分未満の患者には禁忌である。

炎症性腸疾患の患者、うっ血性心不全(NYHA分類による機能クラスII~IV)の患者には処方しないこと。


注意事項

他の胃侵食性の可能性のある薬剤(アルコール、ステロイド、他の非ステロイド性抗炎症薬またはアセチルサリチル酸)との併用は避けること。消化管潰瘍や穿孔、消化管出血の既往歴がある場合、またはコルチコステロイドや経口抗凝固薬を同時に服用する場合は、胃腸保護のための予防が推奨される。

セレコキシブの心血管系リスクは投与量や投与期間により増加する可能性があるため、1日の有効投与量は最低量とし、投与期間はできるだけ短くする。症状緩和の必要性と治療に対する反応を定期的に再評価する必要がある。

選択的COX-2阻害薬には抗血小板作用はないため、心血管血栓塞栓症の予防においてアセチルサリチル酸や他の抗血小板薬の代用にはならない。

心不全、高血圧、水腫の既往歴のある患者、利尿薬を服用している患者、低ボラ血症のリスクのある患者には慎重に投与する必要がある。

投与中に腎機能および/または肝機能が低下した場合は投与を中止し、また皮疹、粘膜病変、その他過敏症の徴候が現れた場合は投与を中止する。ワルファリンおよび他の経口抗凝固薬と併用する場合の警告および注意事項。

セレコキシブは発熱やその他の炎症徴候を隠蔽する。ASA以外の非ステロイド性抗炎症薬との併用は避ける。


副作用

副鼻腔炎、上気道感染、尿路感染;アレルギーの悪化;不眠症;めまい、高血圧;急性心筋梗塞、高血圧;咽頭炎、鼻炎、咳嗽、呼吸困難;腹痛、下痢、消化不良、鼓腸、嘔吐、嚥下障害;発疹、そう痒症;インフルエンザ様症状、末梢性浮腫/水分貯留。


薬物相互作用

セレコキシブはシクロスポリンとタクロリムスの腎毒性作用を増強する。

CYP2D6で代謝される薬物(三環系抗うつ薬およびセロトニン再取り込み阻害薬、神経遮断薬、抗不整脈薬など)の血漿中濃度を上昇させる。

リチウムの毒性を増強する。

利尿薬と降圧薬の効果を減弱させる。

フルコナゾールの作用と毒性を増強する。

セレコキシブの血漿中濃度はリファンピシン、カルバマゼピンおよびバルビツール酸系薬剤により低下する。


商品名

  • アーティログ
  • Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® セレブレックス

解析された遺伝子

CYP2C9

参考文献

Agúndez JA, García-Martín E, Martínez C. Genetically based impairment in CYP2C8- and CYP2C9-dependent NSAID metabolism as a risk factor for gastrointestinal bleeding: is a combination of pharmacogenomics and metabolomics required to improve personalized medicine? Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Jun;5(6):607-20.

Dean L, Kane M. Celecoxib Therapy and CYP2C9 Genotype. 2016 Aug 18 [updated 2021 Jan 25]. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012–.

McCormack PL. Celecoxib: a review of its use for symptomatic relief in the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis. Drugs. 2011 Dec 24;71(18):2457-89.

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