ハロペリドール(用法・用量)

ハロペリドールは、統合失調症、激越状態、ハンチントン病の治療に使用される神経遮断性抗精神病薬です。本薬は主にCYP2D6によって代謝されるが、CYP2D6は非常に多型性の高いチトクロームであり、そのプロファイルが本薬の作用を決定付けると考えられている。

ハロペリドールはブチロフェノン群に属する標準的な神経弛緩です。

脳のドーパミン作動性受容体の強力な拮抗薬であり、したがって、強力な神経弛緩薬に分類されます。抗精神病作用の強い抗精神病薬と比較されるパターンです。

ハロペリドールは抗ヒスタミンおよび抗コリン作用のいずれもありません。

クロルプロマジンよりも鎮静作用が弱く、頻繁な錐体外路症状の発症を伴う薬であり、抗コリン作用または心毒性作用はほとんどありません。

禁忌

ハロペリドールは、ハロペリドールに対する過敏症、昏睡状態、中枢神経系(CNS)、アルコールまたは他の抗うつ薬によるうつ病、パーキンソン病または大脳基底核の損傷を有する患者には禁忌です。

使用上の注意

肝不全、腎不全、甲状腺機能亢進症、閉塞隅角緑内障、前立腺肥大症および尿閉に処方する場合は注意を払わなければなりません。

心臓のQT間隔延長症候群、低カリウム血症、電解質不均衡、QT延長物質による治療、心血管疾患、QT延長の家族歴を有する患者(特に筋肉内投与された場合)に注意が必要です。QT延長および/または心室性不整脈のリスクは、ハロペリドールの高用量で増加します。重度の心律動異常のリスク(特に筋肉内投与された場合)があります。

神経弛緩薬性悪性症候群、遅発性ジスキネジア、錐体外路症状のリスクがあります。てんかんの既往歴、発作にかかりやすい他の疾患のある患者(アルコール離脱および脳損傷)または光線過敏性の反応が出やすい患者では注意が必要です。

高齢者および小児を含む全年齢の範囲においてハロペリドールを処方する際には注意が払われるべきです。

副作用

激越、不眠症、うつ病、精神病性障害、錐体外路障害、運動亢進症、頭痛、遅発性ジスキネジア、眼球回転発作、ジストニア、ジスキネジア、アカシジア、動作緩慢、運動低下、高血圧、傾眠、パーキンソンの仮面様顔貌、振戦、めまい、視力障害、起立性低血圧、低血圧、便秘、口渇、唾液分泌過多、悪心、嘔吐、発疹、尿閉、勃起不全、体重増加または体重減少。

薬理学的相互作用

心臓のQT間隔を延長する物質によるトルサード・ド・ポワントのリスクがあります。

イトラコナゾール、ネファゾドン、ブスピロン、ベンラファキシン、アルプラゾラム、フルボキサミン、キニジン、フルオキセチン、セルトラリン、クロルプロマジンおよびプロメタジンによって血漿濃度が増加します。

血漿濃度が以下によって減少します:カルバマゼピン、フェノバルビタールおよびリファンピシン。

ハロペリドールは以下の中枢神経系(CNS)抑制を増強します:アルコール、睡眠薬、鎮静薬または強力な鎮痛薬。

アドレナリンの作用に拮抗します。

レボドパの効果を減少させます。

三環系抗うつ薬の血漿濃度を増加させます。

販売名

  • ハルドール®

解析された遺伝子

CYP2D6

参考文献

Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al.Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285. doi: 10.1038/s41431-023-01347-3.

Dahl ML. Cytochrome p450 phenotyping/genotyping in patients receiving antipsychotics: useful aid to prescribing? Clin Pharmacokinet. 2002;41(7):453-70.

Spina E, de Leon J.Clinical applications of CYP genotyping in psychiatry. J Neural Transm (Vienna). 2015 Jan;122(1):5-28.

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