ヒドロコドンは、主に中等度から重度の痛みを緩和するために使用されるオピオイド鎮痛薬であり、場合によっては、他の薬が効果的でない患者の咳の治療にも使用されます。
ヒドロコドン(用法・用量)
ヒドロコドンは、モルフィン由来の中程度の強さのオピオイドであり、通常、重度で持続的な痛みを緩和するために、カプセルまたは徐放性錠剤として経口投与されます。また、急性または慢性の痛みの治療のために、パラセタモールとの組み合わせ、および咳の治療のために、抗ヒスタミン剤または抗コリン剤との組み合わせで広く使用されています。
ヒドロコドンは中枢神経系のオピオイド受容体に作用するため、乱用と依存の可能性が高いことを知っておくことが重要です。
作用機序
ヒドロコドンは、脳と脊髄のオピオイド受容体に結合して活性化するアゴニストです。ヒドロコドンはOPRM1受容体またはミューオピオイド受容体の弱いアゴニストとして直接作用する可能性がありますが、活性代謝物であるヒドロモルホンに変換されると、その親和性が高まります。ヒドロコドンとその代謝物は、デルタオピオイド受容体OPRD1も活性化する可能性があります。
禁忌
- 重大な呼吸抑制
- 急性または重度の気管支喘息
- 消化管閉塞
- ヒドロコドンまたは薬物のいずれかの成分に対する過敏症
副作用
最も一般的な副作用は、便秘、吐き気、嘔吐、疲労、上気道感染症、めまい、頭痛、眠気です。
まれに、特に治療開始時または投与量増加後に、重度の呼吸抑制が発生することがあります。
腎臓または肝臓の機能不全のある人は、副作用のリスクが高くなります。
相互作用
ヒドロコドンは、特に抗不安薬、鎮静剤、筋弛緩剤などの、中枢神経系抑制剤、および特定の抗うつ薬(CYP2D6の強力な阻害剤であるフルオキセチン、パロキセチン、ブプロピオンなど)と相互作用する可能性があります。ヒドロコドンで治療中にアルコールを摂取することは、中枢神経系の抑制を増強するため、非常に危険です。
商品名
- Hysingla®
- Lorcet®
- Norco®
- Tussionex®
- Vicodin®
- Zamicet®
解析された遺伝子
参考文献
Crews KR, Monte AA, Huddart R, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for CYP2D6, OPRM1, and COMT Genotypes and Select Opioid Therapy. Clin Pharmacol Ther. 2021 Oct;110(4):888-896.
Peiró AM. Pharmacogenetics in Pain Treatment. Adv Pharmacol. 2018;83:247-273.
Smith DM, Stevenson JM, Ho TT, et al. Pharmacogenetics: A Precision Medicine Approach to Combatting the Opioid Epidemic. J Am Coll Clin Pharm. 2022 Feb;5(2):239-250.
