ピタバスタチン(用法・用量)

ピタバスタチンは、血中コレステロール値を下げ、心血管系疾患を予防するために使用されるスタチン系薬剤である。筋ミオパチーはスタチン治療の主な副作用の一つであり、ミオパチーの素因を増加させるゲノム変異が報告されている。

スタチンは、コレステロール合成に重要な役割を果たすヒドロキシメチルグルタリル-CoA(HMG-CoA)還元酵素の阻害剤として作用する薬である。これらの薬剤には、抗炎症作用、抗酸化作用、抗増殖作用、免疫調節作用など、さまざまな有益な作用がある。また、動脈プラークの安定性を維持し、血小板の凝集を防ぐ働きもある。

ピタバスタチンは2005年から販売されており、現在までに販売されているスタチンの中で最も生物学的利用率が高く、低用量での使用が可能であることが示されている。さらに、薬物間相互作用がほとんどないため、多剤併用患者における副作用のリスクを最小限に抑えることができる。8歳以上のヘテロ接合性家族性高コレステロール血症の治療薬として、また原発性および混合型脂質異常症の補助療法としてFDAに承認されている。他のスタチン系薬剤とは異なり、ピタバスタチンが心血管障害の軽減にさらなる効果をもたらすかどうかは明確に確立されていない。

作用機序

スタチン系薬剤は、コレステロール生合成における重要な酵素である3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルコエンザイムA(HMG-CoA)還元酵素の阻害薬である。その結果、SREBP(ステロール制御因子結合蛋白)が活性化され、細胞内のLDL受容体の数が増加し、循環コレステロール値が低下する。

禁忌

ピタバスタチンは、本剤またはその賦形剤に対して過敏症の既往歴のある患者には禁忌である。さらに、肝障害のある患者、妊娠中の患者、シクロスポリンとの併用は禁忌である。さらに、妊婦への使用は推奨されていません。

さらに、高齢の患者(70歳以上)、筋疾患、甲状腺機能低下症、アルコール中毒、腎不全の家族歴や既往歴のある人には慎重に使用する必要がある。

副作用

ピタバスタチンの副作用は一般的に他のスタチンと同様で、頭痛、便秘、下痢、消化不良、吐き気などがある。その他のまれな副作用としては、貧血、不眠症、めまい、腹痛、蕁麻疹、疲労、浮腫などがある。ミオパシーもよくみられる副作用で、筋肉痛、筋力低下、筋酵素の増加などがある。このスタチン誘発性ミオパシーの同定は容易ではなく、休薬後に消失する。

商品名

ロバスタチンを有効成分とする薬剤には以下のものがある:

  • リバロ
  • ジピタマグ
  • ニキータ

解析された遺伝子

SLCO1B1

参考文献

Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.

Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

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