ピトリサント（用法・用量）

ピトリサントは、ナルコレプシー患者の日中の過度の眠気を治療するために使用される薬で、カタプレキシーの有無にかかわらず使用されます。ヒスタミンH₃受容体の逆アゴニストとして作用し、脳内のヒスタミンの放出を増加させ、覚醒を刺激します。

ピトリサントは、中枢神経系においてヒスタミンH3受容体の逆アゴニストおよびアンタゴニストとして作用する薬剤です。主に、情動脱力発作の有無にかかわらず、ナルコレプシーの治療に使用され、閉塞性睡眠時無呼吸症候群などの他の睡眠障害に関連する過度の眠気の治療にも有効性を示しています。

作用機序

ピトリサントは脳内のH3受容体を遮断することにより作用し、ヒスタミンの放出を増加させます。ヒスタミンは覚醒状態の調節に重要な役割を果たしており、その増加は過度の眠気を伴う患者の覚醒状態を改善するのに役立ちます。乱用のリスクが低い、従来の刺激剤の代替として評価されています。

ピトリサントは、他の神経伝達物質系を調節し、アセチルコリン、ノルエピネフリン、ドーパミンの放出を増加させる可能性もあります。

禁忌

ピトリサントによる治療は、薬物またはその賦形剤のいずれかに過敏症のある人には禁忌です。また、重度の肝不全および腎不全のある人への使用も禁忌です。これは、どちらの状態も血中の薬物濃度を上昇させ、有害作用のリスクを大幅に増加させる可能性があるためです。ピトリサントはQT間隔を延長する可能性があるため、QT延長症候群の患者には禁忌です。てんかん患者における使用は、けいれん閾値を低下させる可能性があるため推奨されず、妊娠中の女性にも推奨されません。

副作用

最も多く報告されている副作用は、不眠症、頭痛、吐き気、不安、過敏性、心拍数の増加、QT間隔の延長です（そのため、心血管リスクのある患者にはモニタリングが必要です）。

相互作用

ピトリサントをCYP2D6（フルオキセチン、パロキセチン、ブプロピオンなど）またはCYP3A4（ケトコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシンなど）の阻害剤と一緒に投与する場合は注意が必要です。これらの場合、ピトリサントの血漿中濃度が上昇する可能性があるため、薬物の用量調整が必要になる場合があります。

ピトリサントをCYP3A4（リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、セントジョーンズワート）またはCYP2D6（デキサメタゾンなど）の誘導剤と一緒に投与する場合は、所望の治療効果を得るためにピトリサントの用量を増やす必要がある場合があります。

上記に加えて、ピトリサントはQT間隔を延長する薬物（アミオダロン、シタロプラム）、刺激剤（アンフェタミン、メチルフェニデート）、ベンゾジアゼピンおよびCNS抑制剤、ホルモン避妊薬、アルコールと相互作用する可能性があります。

商品名

• Wakix®
• Ozawade®