ピモジド(用法・用量)

Pimozideは、ジフェニルブチルピペリジン系の抗精神病薬である。中枢性のドパミン受容体を選択的に遮断し、主に精神障害、行動障害、激越に使用される。本剤はチトクロームCYP2D6を介して代謝されるため、この遺伝子の遺伝子型を知ることで、本剤の治療用量をより適切に調節できる可能性があります。

ピモジドは、ハロペリドール様のプロファイルを有する第1世代の抗精神病薬です。選択的にドーパミン作動性の中枢の受容体を遮断し、神経遮断薬の特性があります。

主に精神病症状、行動障害および激越に使用されます。

禁忌

過敏症。

中枢神経系(CNS)抑制、昏睡状態、うつ病性障害およびパーキンソン病。

先天性または後天性QT延長、不整脈または「トルサード・ド・ポアント」(過去の心電図(ECG))の既往歴。低カリウム血症、低マグネシウム血症、臨床的に有意な徐脈。

低カリウム血症、低マグネシウム血症、臨床的に有意な徐脈。

3歳未満の小児での使用経験は限られています。

使用上の注意

肝障害、心血管疾患、発作または閾値を減らす疾患の既往歴。

ピモジドは、調整機能を変化させるため、中心体温が上がりやすい状況(激しい運動、高気温、抗コリン薬との併用、脱水のリスク)での摂取に注意しなければなりません。

治療開始前に、心電図(ECG)を実施し、治療中は定期的に実施します。再分極の変化または不整脈がある場合は、投与量を減らして観察することを推奨します。

治療が中止される場合:QT補正500 mm秒未満、遅発性ジスキネジアまたは向精神薬悪性症候群(NMS)(観察してください)。悪心、嘔吐、一過性の運動障害および不眠症のリスクがあるため、治療は徐々に中止すべきです。錐体外路症状が発現することがあります。激越、興奮および重度の不安に対する作用はほとんど、あるいは全くありません。

副作用

ピモジドの摂取で発現した非常に一般的な副作用:眠気および鎮静。

食欲不振、不眠、めまい、頭痛、嗜眠、霧視、便秘、口渇、嘔吐、多汗症、皮脂腺の活動亢進、夜間頻尿、多尿、勃起不全、衰弱、うつ病、激越、落ち着きのなさ、錐体外路障害、唾液分泌過多または筋硬直。

薬理学的相互作用

以下と併用する場合は注意が必要です: Ia群およびIII群の抗不整脈薬などのQT間隔を延長する薬剤、アミトリプチリン、マプロチリン、フェノチアジン、セルチンドール、テルフェナジン、アステミゾール、シサプリド、ベプリジルとして、ハロファントリン、スパルフロキサシン、CYP2D6阻害薬(アゾール抗真菌薬、プロテアーゼ阻害薬、マクロライド、ネファゾドンなど)およびCYP3A4阻害薬(キニジンおよびセルトラリン、フルオキセチン、パロキセチン、シタロプラム、エスシタロプラムなどの選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI))。

電解質異常を引き起こす薬剤、利尿薬(特に低カリウム血症の患者)およびグレープフルーツジュースと一緒に使用することは避けるべきです。

ピモジドは、レボドパの抗パーキンソン作用を減弱する可能性があります。

販売名

  • オラップ®

解析された遺伝子

CYP2D6

参考文献

Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al. Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.

Rogers HL, Bhattaram A, Zineh I, et al. CYP2D6 genotype information to guide pimozide treatment in adult and pediatric patients: basis for the U.S. Food and Drug Administration's new dosing recommendations. J Clin Psychiatry. 2012 Sep;73(9):1187-90.

Samer CF, Lorenzini KI, Rollason V, et al. Applications of CYP450 testing in the clinical setting. Mol Diagn Ther. 2013 Jun;17(3):165-84.

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