フェンタニル（有効性）

フェンタニルは、鎮痛および麻酔作用のために医療で使用されるオピオイド薬である。CYP3A4チトクロームのCYP3A4*1G対立遺伝子の存在は、薬物の血漿中濃度に影響を及ぼし、薬効に影響を及ぼす可能性がある。

フェンタニルは強力なフェニルピペリジン由来のオピオイド鎮痛薬であり、主にμオピオイド受容体と相互作用する。主な治療効果は鎮痛と鎮静である。

フェンタニルはモルヒネの60～100倍の効力がある。フェンタニルはより脂溶性であり、その速効性（1～3分）と、再分布が速いため持続時間が短いことが説明できる。しかし、長期投与すると脂肪組織に蓄積するため、薬物動態プロファイルがモルヒネよりも半減期の長いオピオイドに変化する可能性がある。肝臓で代謝されるため、肝機能障害のある患者では蓄積する可能性がある。活性代謝物がない。ヒスタミンを放出しないため、モルヒネよりも血行動態が安定する。

フェンタニルの低い有効濃度も、有害反応を引き起こす濃度も、耐性の発現とともに増加する。耐性の発現傾向にはかなり個人差がある。

禁忌

フェンタニルは、本剤または他のモルヒノミメティック製剤に対する不耐性が知られている患者、頭部外傷、頭蓋内圧亢進および/または昏睡状態の患者には禁忌である。

注意事項

他の強力なオピオイドと同様：

• 呼吸抑制は用量に関連しており、麻薬拮抗薬（ナロキソン）の投与で回復させることができるが、この拮抗薬の追加投与が必要な場合がある。呼吸抑制は他のオピオイド拮抗薬よりも作用時間が長いことがあるため、この拮抗薬の追加投与が必要な場合がある。
• 胸郭筋の硬直を含む筋硬直が起こることがあるが、次の対策を講じれば回避できる：ゆっくりとした静脈内注射（通常、低用量で十分）、ベンゾジアゼピン系薬剤による前投薬、筋弛緩薬の投与。
• 非てんかん性ミオクロニー運動が起こることがある。
• オピオイドは、特に低ボラ血症の患者において低血圧を引き起こすことがある。安定した血圧を維持するために適切な措置を講じる必要がある。
• 長期にわたるオピオイド治療を受けている患者またはオピオイド乱用の既往歴のある患者は、より高用量を必要とすることがある。

副作用

フェンタニルに対する最も重篤な副作用は呼吸抑制である。

その他の副作用には以下のものがある：

• 精神障害：眠気、鎮静、神経過敏、食欲不振、抑うつ。
• 心臓障害：まれ：頻脈、徐脈。
• 呼吸器、胸郭および縦隔の障害：まれ：呼吸困難、換気低下。
• 皮膚および皮下組織障害：発汗、そう痒症。
• 一般的障害および投与部位の変化：適用部位の皮膚反応。
• 投与による神経系への好ましくない影響：遅発性呼吸抑制、吐き気・嘔吐、そう痒症、尿閉など。
• ドロペリドールなどの神経遮断薬とフェンタニルを併用した場合、次のような副作用が現れることがある：振戦、神経過敏、術後の幻覚体験、錐体外路症状。

薬物-薬物相互作用

バルビツール酸誘導体との併用は、フェンタニルの呼吸抑制作用が増大する可能性があるため、避けるべきである。

他の中枢神経抑制薬との併用は相加的な抑制作用をもたらし、低換気、低血圧、さらに深い鎮静または昏睡が起こることがある。上記の中枢神経抑制薬には、オピオイド、抗精神病薬、催眠薬、全身麻酔薬、骨格筋弛緩薬、鎮静性抗ヒスタミン薬、アルコール飲料が含まれる。

高クリアランス活性物質であるフェンタニルは、主にCYP3A4によって迅速かつ広範囲に代謝されるため、フェンタニルと他のCYP3A4阻害薬／誘導薬との併用処方は推奨されない。

通常、外科手術の2週間前にモノアミン酸化酵素（MAO）阻害薬を中止することが推奨されている。

商品名

• フェンタニル