フルバスタチン（用法・用量）

フルバスタチンは血中コレステロール値を下げ、心血管疾患を予防するために使用されるスタチン系薬剤である。フルバスタチンの有効性および安全性は、SLCO1B1遺伝子およびチトクロームCYP2C9の遺伝子変異により影響を受ける可能性がある。これらの遺伝子変異は、本薬剤の薬物動態に影響を及ぼし、本薬剤の使用に伴う筋骨格系症状の発現リスクを高める可能性がある。

スタチンは、コレステロール合成に重要な役割を果たすヒドロキシメチルグルタリル-CoA（HMG-CoA）還元酵素の阻害剤として作用する薬である。これらの薬剤には、抗炎症作用、抗酸化作用、抗増殖作用、免疫調節作用など、さまざまな有益な作用がある。また、動脈プラークの安定性を維持し、血小板の凝集を防ぐ働きもある。フルバスタチンは主に高コレステロール血症の治療に使用され、適切な食事療法や運動療法と併用することで、心臓病のリスクがある人の心臓発作や脳卒中のリスクを軽減する可能性がある。

フルバスタチンは最初の完全合成スタチンで、1982年に特許を取得した。世界保健機関（WHO）の必須医薬品リストに掲載されている。成人および小児における安全性プロファイルから、広く使用されている薬剤である。

作用機序

スタチンは、コレステロール生合成の主要酵素である3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA（HMG-CoA）還元酵素の阻害薬である。その結果、SREBP（ステロール制御因子結合蛋白）が活性化され、細胞内のLDL受容体の数が増加し、循環コレステロール値が低下する。

禁忌

フルバスタチンは、本剤またはその賦形剤に対して過敏症の既往歴のある患者には禁忌である。さらに、肝障害のある患者、妊娠中の患者、シクロスポリンとの併用は禁忌である。さらに、妊婦への使用も推奨されていない。

また、高齢者（70歳以上）、筋疾患、甲状腺機能低下症、アルコール中毒、腎不全の家族歴や既往歴のある人には慎重に使用する必要がある。

他のスタチンと異なり、その代謝には複数の肝酵素（主にCYP2C9、その他も）が関与しているため、同系列の他の薬剤よりも相互作用の影響を受けにくい。

副作用

フルバスタチンの使用は、同系列の他の薬と共通の副作用がある。頭痛、便秘、下痢、消化不良、吐き気を引き起こすことがある。その他、貧血、不眠症、めまい、腹痛、蕁麻疹、疲労感、浮腫などの副作用がまれにみられる。ミオパシーもよくみられる副作用で、筋肉痛、筋力低下、筋酵素の増加などがある。このスタチン誘発性ミオパシーの同定は容易ではなく、休薬後に消失する。

稀ではあるが重大な副作用として横紋筋融解症があり、これは他の薬剤、特にフィブラート系薬剤と併用した場合に発生頻度が高くなる傾向がある重篤な病態の可能性がある。

商品名

ロバスタチンを有効成分として含む医薬品には以下のものがある：

• レスコール
• Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® フルインドスタチン
• カネフ
• クラノック
• バスティン