フルボキサミン(用法・用量)

フルボキサミンは、うつ病や社会恐怖症、パニック障害などの治療に使用されるセロトニン再取り込み阻害剤です。遺伝子型によりCYP2D6代謝の違いが臨床的に報告されており、本剤の血漿中濃度に影響を与える可能性があります。

フルボキサミンは、フルオキセチンと同様のプロファイルを有する中枢神経系(SSRI)の抗うつ薬です。中枢神経系(CNS)神経細胞によってセロトニンの再取り込みを選択的に阻害します。

ノルアドレナリン作動性プロセスによる干渉は最小です。α-アドレナリン、β-アドレナリン、ヒスタミン、ムスカリン、ドーパミン、セロトニンおよびコリン作動性の受容体に対する低い親和性を有しています。

禁忌

フルボキサミンに対する過敏症。

チザニジンおよびモノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)抗うつ薬との併用では、不可逆的なモノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)の治療を終了してから2週間後、または可逆的モノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)の治療を終了してから1日後にフルボキサミンの治療を開始してください。フルボキサミンの中止とモノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)投与の間は、1週間空けてください。

使用上の注意:

腎不全や肝不全を有する患者に注意してください。

自殺企図または自殺念慮、臨床悪化の既往歴、治療開始前に重度の自殺念慮を有する患者、躁病および軽躁の既往歴を有する患者、過去に発作のエピソードがあった患者、てんかんおよびアカシジア/精神運動性激越を有する患者に注意する必要があります。

他のセロトニン作動性および/または神経遮断薬と併用投与する場合、特に神経弛緩性悪性症候群のリスクがあります。低ナトリウム血症のリスクもあります。

糖尿病患者における使用上の注意(血糖管理が変更される可能性があります)。

出血性疾患を有する患者において注意を払わなければなりません:消化管出血、婦人科系の出血および他の皮膚または粘膜出血。特に高齢者では、血小板機能に影響を与え、出血リスクのレベルを上げる物質との併用投与時、障害の既往歴および障害にかかりやすい体質がある場合。

全年齢の患者における使用上の注意。

フルボキサミンは、治療を突然中止した場合に離脱症候群が発現する可能性があるため、各患者のニーズに応じて、数週間または数ヶ月の期間にわたって徐々に減量しなければなりません。

副作用

食欲不振、激越、神経過敏、不安、不眠、眠気、振戦、頭痛、めまい、動悸/頻脈、腹痛、便秘、下痢、口渇、消化不良、悪心、嘔吐、多汗症、発汗、無力症および倦怠感。

薬理学的相互作用

フルボキサミンによる治療は、チザニジンおよびモノアミン酸化酵素阻害薬(MAOI)との併用が禁忌です。

フルボキサミンは以下の作用および毒性を増強します:三環系抗うつ薬、神経遮断薬、タクリン、テオフィリン、メタドン、メキシレチン、チオリダジン、ワルファリン、経口抗凝固薬、カフェイン、ロピニロール、プロプラノロールをフェニトイン、アステミゾール、テルフェナジン、シサプリド、ベンゾジアゼピン系薬剤、シクロスポリン。

フルボキサミンは、トリプタン、トラマドール、リネゾリド、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、オトギリソウ属およびリチウムと併用投与するとき、毒性を増強します。

フルボキサミンは、テルフェナジン、アステミゾールまたはシサプリドと併用投与する場合、心臓のQT間隔/トルサード・ド・ポワントの延長のリスクがあります。

フルボキサミンでの治療中にアルコール摂取は避けてください。

販売名:

  • デュミロックス®
  • ルボックス®

解析された遺伝子

CYP2D6

参考文献

Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4, and HTR2A Genotypes and Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressants. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68. doi: 10.1002/cpt.2903. Epub 2023 May 30.

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