ブレクスピプラゾール(用法・用量)

Brexpiprazoleは、統合失調症やうつ病など一部の精神疾患の治療に使用される抗精神病薬である。その代謝は主にCYP2D6を介して行われるため、代謝者のプロファイルを知ることで、用量をより適切に調整し、副作用のリスクを最小化することができます。

ブレクスピプラゾールは第2世代または非定型抗精神病薬で、その作用機序は脳内の化学物質の作用を変化させることです。

ブレクスピプラゾールは統合失調症の症状の治療に使用され、成人の大うつ病性障害(MDD)の治療にも他の薬と一緒に処方されます。

作用機序

MDDまたは統合失調症の治療におけるブレクスピプラゾールの作用機序は不明である。しかしながら、ブレクスピプラゾールの有効性は、セロトニン5-HT1AおよびドパミンD2受容体における部分的アゴニスト活性とセロトニン5-HT2A受容体におけるアンタゴニスト活性の組み合わせによって媒介される可能性がある。さらに、ブレクスピプラゾールはこれらの受容体およびα1B/2C-ノルエピネフリン受容体に対して高い親和性(サブナノモル)を有する。

副作用

頭痛、便秘、胸やけ、疲労感、体の一部が制御不能に震える、めまい、ふらつき感、または平衡感覚維持困難。Other side effects that may also occur but are less common are:発疹、じんましん、かゆみ、目、顔、口、唇、舌、のど、手、足、足首、下肢の腫れ、呼吸困難や嚥下困難、発作、呼吸困難、のどの痛み、咳、悪寒、その他の感染症の兆候、発熱、発汗、錯乱、不整脈や心拍の速さ、重度の筋肉のこわばり、顔や体の異常で制御不能な動き、転倒。

抗うつ薬を初めて服用したときに自殺を考える若者もいます。気分や症状の変化に注意してください。ブレクスピプラゾールは18歳未満への使用は承認されていません。

ブランド名

  • レクスルチ

解析された遺伝子

CYP2D6

参考文献

Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al. Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.

Ishigooka J, Iwashita S, Higashi K, et al. Pharmacokinetics and Safety of Brexpiprazole Following Multiple-Dose Administration to Japanese Patients With Schizophrenia. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):74-80.

Maeda K, Sugino H, Akazawa H, et al. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):589-604.

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