Venlafaxine（用法・用量）

ベンラファキシンは、中枢神経系（CNS）におけるモノアミン活性を増強させます。前臨床試験では、ベンラファキシンとその主要代謝物であるO-デスメチルベンラファキシナが、セロトニンおよびノルアドレナリン（SNRI）の再取り込みの強力な阻害薬であることが証明されています。また、ドーパミンの再取り込みの阻害は弱いです。

禁忌

ベンラファキシンに対する過敏症。

モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）抗うつ薬と併用して処方することは禁忌です。 モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）治療の中断後14日までベンラファキシンによる治療を開始せず、モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）治療を開始する前に少なくとも7日間はベンラファキシンによる治療を中止してください。

使用上の注意

ベンラファキシンを、以下の患者に使用する場合には注意が必要です。直近の梗塞または不安定な心疾患の既往歴、発作の病歴、心拍数の増加によって状態が悪化する可能性のある患者、眼内圧上昇（IOP）または急性緑内障のリスクがある患者。双極性障害の家族歴や背景、激越の既往歴を有する患者でも注意が必要です。

出血性疾患のある患者または出血性疾患の素因のある患者で、抗凝固剤と併用してベンラファキシンを処方する際には特に注意が必要です。血小板機能に影響を与え、出血のリスクを高めます。腎不全、肝不全を有する患者、高齢者、18歳未満の小児、糖尿病を有する患者にも細心の注意が必要です。

ベンラファキシンを摂取する際には、定期的な血圧のコントロールを推奨します。低ナトリウム血症および/または抗利尿ホルモン（ADH）不適合分泌症候群は、通常、体液量減少または脱水患者において発生する可能性があります。

治療中は自殺念慮や自殺を図るリスクが高まるため、自殺行動の既往歴がある患者、または重度の自殺念慮がある患者は、治療開始前に厳重な観察を実施する必要があります。離脱症状を避けるため、数週間または数ヶ月にわたって徐々に用量を減らしてください。

アカシジア/精神運動性激越が発現した場合は、ベネフィット/リスクを評価してください。コレステロール値を観察することを推奨します。セロトニン症候群のリスクがあります。特にセロトニン代謝に影響を及ぼす他のセロトニン作動薬との併用で起こります。併用療法が臨床的に正当化される場合、特に治療開始時および増量時には、患者の厳密な観察が必須です。セロトニン作動性前駆体（トリプトファンの追加）、抗精神病薬、または他のドーパミン拮抗薬との併用は推奨しません。

重度の心臓の不整脈またはQT補正間隔の延長のリスクが高い患者では、リスク/ベネフィットを考慮してください。 QT補正間隔を延長する薬剤との併用投与を避けるべきです。

副作用

無力症、悪寒、倦怠感、高血圧、血管拡張、動悸、食欲不振、便秘、悪心、嘔吐、口腔乾燥症、消化不良、高コレステロール血症、体重減少、異常な夢、性欲減退、めまい、口渇、頭痛、高血圧、不眠、神経過敏、知覚異常、鎮静、傾眠、振戦、錯乱、離人症、あくび、発汗、適応異常、散瞳、視覚障害、耳鳴、射精/男性におけるオルガスム異常、無オルガスム症、勃起不全、排尿の合併症、月経障害、排尿障害および頻尿。

薬理学的相互作用

ベンラファキシンを以下と併用する場合、セロトニン症候群のリスクとともに毒性を増強させます。トリプタン、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）抗うつ薬、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（ISRN）抗うつ薬、リチウム、シブトラミン、フェンタニルおよびその類似薬、デキストロメトルファン、タペンタドール、ペチジン、メタドン、ペンタゾシン、セイヨウオトギリソウおよび代謝やセロトニンの前駆体に影響を与える薬剤。

ベンラファキシンは、ワルファリンの作用を増強します。

ベンラファキシンの作用はシメチジンによって増大します。

ベンラファキシンは、ハロペリドールの毒性作用を増強します。

イミプラミンおよびメトプロロールとの併用投与に注意が必要です。

ベンラファキシンは、QT補正間隔を延長する薬剤（Ia群およびIII群の抗不整脈薬。キニジン、アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド、チオリダジンなどの一部の抗精神病薬、一部のマクロライド系抗生物質、一部の抗ヒスタミン薬。モキシフロキサシンなど一部のキノロン系抗生物質）と併用投与された場合に、QT補正延長および/または心室不整脈のリスクが増加します：

治療中はアルコールの摂取を避けるべきです。

販売名

• アラファキシナ リタード®
• コナービン リタード®
• ディスレイヴン リタード®
• ドブパル®
• フラクセン ®
• ベスト®
• ヴァンドラル®
• ベンラブレイン　リタード®
• ベンラミラン®
• ベンラパイン®
• ザレリス®