ボルチオキセチンは、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込み阻害薬として作用し、いくつかのセロトニン作動性受容体を調節する抗うつ薬である。神経細胞伝達を改善し、うつ病の認知症状に良い影響を及ぼす。ボルチオキセチンの代謝には主にCYP2D6酵素が関与しており、この遺伝子の遺伝子変異は薬物の血漿中濃度に影響を及ぼす可能性がある。
ボルチオキセチン(用法・用量)
ボルチオキセチンは、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込み阻害薬として作用し、セロトニン作動性受容体を調節する抗うつ薬である。2013年に米国食品医薬品局(FDA)よりうつ病の治療薬として認可された。
作用機序
その作用機序は多峰性である。一方では、神経伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することでシナプス間隙の濃度を高め、伝達を促進する。一方、シナプス後セロトニン受容体を活性化または遮断することによって調節する。
ボルチオキセチンは、セロトニン、ノルアドレナリン、ドーパミン、アセチルコリン、ヒスタミン、グルタミン酸、ガンマアミノ酪酸など、いくつかの系の神経伝達に影響を及ぼすことができる。異なる複雑な神経ネットワークに影響を及ぼすこの多峰性の作用は、うつ病の認知症状の治療における有効性の改善を説明するものであろう。
禁忌
ボルチオキセチンは、この活性物質または賦形剤に対して過敏症であることが知られている患者には使用してはならない。セロトニン症候群のリスクがあるため、選択的または非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤との併用も推奨されない。
トリプタン系抗うつ薬、その他の抗うつ薬、神経遮断薬、ブプロピオンなどのCYP2D6阻害薬などの片頭痛治療薬との併用療法には特に注意が必要である。セント・ジョーンズ・ワートなどのサプリメントも、好ましくない作用を引き起こす可能性があります。
副作用
ボルチオキセチンの最も一般的な副作用には、吐き気、口渇、めまい、便秘や下痢などの胃腸障害、性機能障害、嘔吐などがあります。
商品名
- Trintellix® Trintellix® Trintellix® Brintellix® Brintellix® Brintellix
- Brintellix
解析された遺伝子
参考文献
Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4, and HTR2A Genotypes and Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressants. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68.
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