メトプロロール(用法・用量)

メトプロロールは、高血圧症や急性心筋梗塞などの心血管系疾患の治療に用いられるβ遮断薬である。しかし、これらの薬剤の代謝に関与する遺伝子の変異の存在により、一部の患者さんでは十分な効果が得られない場合があります。

メトプロロールなどのβ遮断薬は、心拍数、血圧、収縮力(心臓の強さ)を低下させ、心臓の拡張を促進し、それによって心臓機能と冠動脈への血流を改善するために処方される。

メトプロロールは、高血圧、狭心症、心不全の治療に用いられる。メトプロロールは心臓組織で高発現しているβ1アドレナリン受容体を選択的に遮断する。これらの受容体の遮断は心拍数を遅くし、筋収縮の強さを低下させる。メトプロロールは、心臓の活動を維持するために体内で自然に産生されるホルモンであるカテコールアミンによる刺激の影響を軽減することで治療作用を発揮するが、このホルモンは過剰に分泌されると筋収縮の強さを低下させる。過剰に作用すると、心拍数の過度の増加や筋細胞(心臓の収縮細胞)の肥大などの障害を引き起こす可能性がある。

禁忌

過敏症。

第2度および第3度房室ブロック、代償性心不全(肺水腫、低灌流または低血圧)、ß-アドレナリン受容体との拮抗作用による持続的または間欠的強心薬治療;徐脈。rgic受容体;洞性徐脈;病的洞症候群、心原性ショック、重度の末梢動脈障害、心拍数<45 bpm、心間隔PQ>0.24秒または収縮期血圧<100 mm Hgの心筋梗塞。

注意事項

重度の肝障害、喘息、心不全、褐色細胞腫(α遮断薬と併用投与)。

末梢動脈循環障害の症状を悪化させることがあり、まれに既存の中等度房室伝導障害を悪化させることがある。徐脈の悪化が生じた場合は、投与量を減らすか、徐々に治療を中止する。

β遮断薬の休薬中に冠動脈イベントが起こるリスクがあるため、心臓のモニタリングが必要である。

副作用

徐脈、姿勢低血圧、手足の冷え、動悸、疲労感、頭痛、吐き気、腹痛、下痢、便秘、労作時の呼吸困難。

薬物相互作用

クロニジンとの併用において、治療を中止する必要がある場合は、まず数日前にβ遮断薬を中止する。

メトプロロールはキニジンおよびアミオダロンの陰性強心作用および陰性強心作用を増強する。

吸入麻酔薬により心抑制作用が増強する。

メトプロロールの血漿中濃度はリファンピシンとの併用により低下する。

メトプロロールの血漿中濃度はシメチジンとの併用により上昇する可能性がある。

メトプロロールの効果はインドメタシンによって減少する。

メトプロロールは血糖降下剤による治療を受けた糖尿病患者のグルコース濃度を調節する。

メトプロロールはリドカインの毒性を増強する。

商品名

  • ベロケン
  • ロプレッサー

解析された遺伝子

CYP2D6

参考文献

Collett S, Massmann A, Petry NJ, et al. Metoprolol and CYP2D6: A Retrospective Cohort Study Evaluating Genotype-Based Outcomes. J Pers Med. 2023 Feb 26;13(3):416.

Dean L. Metoprolol Therapy and CYP2D6 Genotype. 2017 Apr 4. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012–.

Lymperopoulos A, McCrink KA, Brill A. Impact of CYP2D6 Genetic Variation on the Response of the Cardiovascular Patient to Carvedilol and Metoprolol. Curr Drug Metab. 2015;17(1):30-6.

Thomas CD, Johnson JA. Pharmacogenetic factors affecting β-blocker metabolism and response. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2020 Oct;16(10):953-964.

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