リスペリドン(用法・用量)

リスペリドンは、統合失調症、双極性障害、自閉症スペクトラムの過敏性、攻撃性の治療に使用される抗精神病薬である。その生変換に関与するシトクロムの代謝能は、血漿中の活性薬剤の濃度を決定し、その有効性に影響を与え、副作用の発生に影響を与えることがある。

リスペリドンは非定型または神経遮断する第2世代抗精神病薬(SGA)であり、他の高力価の抗精神病薬と同様の有効性を示します。選択的モノアミン拮抗薬で、セロトニン作動性5-HT2およびD2ドーパミン作動性受容体に対して高い親和性を有します。

リスペリドンは、統合失調症の持続的な陽性症状に有効であり(クロザピンの効力とは比較されていませんが)、双極性障害の治療のために広く処方されています。

使用上の注意

心血管疾患のある患者、心臓のQT間隔延長の家族歴がある患者、これらの種類の疾患が発生する薬剤の併用がある患者においては、処方前に注意が必要です。

発作の既往歴のある患者、高齢者、腎不全、肝不全、脳卒中を発症するリスクのある患者、既存の高プロラクチン血症およびプロラクチン依存のあるがん患者へリスペリドンを処方する際は注意が必要です。

制吐作用により、特定の薬の過量投与の徴候または症状、もしくは腸閉塞、ライ症候群、脳腫瘍などの障害を遮蔽ことが可能です。パーキンソン病またはレビー小体型認知症のリスク/ベネフィットを評価してください。

全患者において、特に糖尿病患者における高血糖の症状を観察してください。体重も管理してください。

神経遮断薬悪性症候群(NMS)および/または遅発性ジスキネジアまたは脳血管発作の徴候がある場合は治療を中止してください。

リスペリドンの処方前に、攻撃的な行動の身体的および社会的原因を分析してください。学習能力の問題を引き起こす可能性があるため、小児に投与する前に薬物の鎮静作用をコントロールすることを強く推奨します。

リスペリドンの摂取によって白血球減少、好中球減少症および無顆粒球症が発生するリスクがあるため、患者を観察することを推奨します。重度の好中球減少症の発症の場合は、治療を中止し、回復するまで、白血球の値をコントロールしてください。

注射時の発現において、過去に経口リスペリドンに耐性があった患者でアナフィラキシー反応はほとんど報告されていません。

副作用

上気道感染、肺炎、気管支炎、副鼻腔炎、尿路感染症およびインフルエンザ。

高プロラクチン血症、高血糖症、体重増加、食欲亢進、または一方で、患者のタイプに応じて、体重減少および食欲低下が発生することもあります。

不眠、うつ病、不安、睡眠障害、激越、パーキンソニズム、頭痛、鎮静/眠気、アカシジア、ジストニア、めまい、運動障害、振戦および霧視。

頻脈、低血圧、動脈性高血圧、呼吸困難、咽喉痛、咳、鼻づまり、腹痛、腹部不快感、嘔吐、悪心、便秘、胃腸炎、下痢、消化不良、口渇、歯痛、発疹、筋肉の痙攣、筋骨格痛、背部痛および関節痛。

尿失禁、勃起不全、無月経、乳汁、浮腫、発熱、胸痛、無力症、倦怠感、疼痛、トランスアミナーゼ上昇、γグルタミルトランスフェラーゼの増加。

筋肉内投与の場合には、貧血、注射部位の疼痛、注射部位の反応があります。

薬理学的相互作用

アルコール、オピオイド、抗ヒスタミン薬およびベンゾジアゼピン系薬剤によって鎮静の増大リスクがあります。

リスペリドンの血漿濃度は、カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシンおよびフェノバルビタールとの併用治療によって減少する可能性があります。

リスペリドンの血漿濃度は、フルオキセチン、パロキセチン、ベラパミル、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、一部のβ遮断薬とイトラコナゾールとの併用治療によって増加する可能性があります。

リスペリドンは、レボドパおよび他のドーパミン拮抗薬の作用を阻害する可能性があります。

降圧薬との併用治療がある場合は、低血圧のリスクがあります。

パリペリドンとの併用は推奨しません。

販売名

  • アルケチン®
  • ディアフォリン®
  • リスペミラン®
  • リスパダール®
  • リスパダール フラス®

解析された遺伝子

CYP2D6

参考文献

Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al. Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.

Dean L. Risperidone Therapy and CYP2D6 Genotype. 2017 Apr 10. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012–.

de Leon J, Schoretsanitis G. CYP2D6 pharmacogenetics and risperidone: reflections after 25 years of research. Pharmacogenomics. 2020 Nov;21(16):1139-1144.

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