ロスバスタチン(用法・用量)

ロスバスタチンは、血中コレステロール値を下げ、心血管系疾患を予防するために使用されるスタチン系薬剤である。筋ミオパシーはスタチン治療の主な副作用の一つであり、ミオパシーに対する感受性を高めるゲノム変異が報告されている。

スタチンは、コレステロール合成に重要な役割を果たすヒドロキシメチルグルタリル-CoA(HMG-CoA)還元酵素の阻害剤として作用する薬である。これらの薬剤には、抗炎症作用、抗酸化作用、抗増殖作用、免疫調節作用など、さまざまな有益な作用がある。また、動脈プラークの安定性を維持し、血小板の凝集を防ぐ働きもある。

ロスバスタチンは、ホモ接合性家族性高コレステロール血症、高脂血症、混合型脂質異常症、原発性ベタリポ蛋白異常症、高トリグリセリド血症および心血管疾患の予防の治療薬としてFDAから承認されている。

ロスバスタチンは1991年に特許を取得した合成品である。2021年には、最も処方されている医薬品30品目に入っている。その安全性プロファイルにより、遺伝性高コレステロール血症の成人および8歳以上の小児の両方に使用することができる。

作用機序

スタチン系薬剤は、コレステロール生合成における重要な酵素である3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルコエンザイムA(HMG-CoA)還元酵素の阻害薬である。その結果、SREBP(ステロール制御因子結合蛋白)が活性化され、細胞内のLDL受容体の数が増加し、循環コレステロール値が低下する。

禁忌

ロスバスタチンは、本剤または賦形剤に対して過敏症の既往歴のある患者には禁忌である。さらに、肝障害、腎不全、シクロスポリンとの併用、妊娠中の患者には処方してはならない。

また、高齢者(70歳以上)、筋疾患、甲状腺機能低下症、アルコール中毒、腎不全の家族歴や既往歴のある人には慎重に使用する必要があります。

ロスバスタチンと他の薬剤を同時に使用すると、このスタチンのバイオアベイラビリティが変化し、望ましくない副作用のリスクが高まる可能性があることを念頭に置くことが重要である。相互作用を示す薬剤には、シクロスポリン、プロテアーゼ阻害剤(リトナビル/アタザナビル)、レゴラフェニブ、エリスロマイシンなどの抗生物質、制酸剤などがあります。従って、ロスバスタチンと同時に服用する処方箋または非処方箋治療について医師に報告することが重要である。

副作用

ロスバスタチンの使用は、同じ系列の他の薬と副作用を共有します。頭痛、便秘、下痢、消化不良、吐き気、無力症などを引き起こす可能性がある。その他のまれな副作用としては、蕁麻疹、トランスアミナーゼの増加、黄疸、浮腫などがある。ミオパシーもよくみられる副作用で、筋肉痛、筋力低下、筋酵素の増加などがある。このスタチン誘発性ミオパシーの同定は容易ではなく、休薬後に消失する。

商品名

ロバスタチンを有効成分とする薬剤には以下のものがある:

  • クレストール
  • エザロール
  • ロズメド® ロズメド® ロズメド® ロズメド
  • ロズメド
  • ロスベル

解析された遺伝子

ABCG2 SLCO1B1

参考文献

Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.

Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

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Luvai A, Mbagaya W, Hall AS, et al. Rosuvastatin: a review of the pharmacology and clinical effectiveness in cardiovascular disease. Clin Med Insights Cardiol. 2012;6:17-33.

Zhang D, Ding Y, Wang X, et al. Effects of ABCG2 and SLCO1B1 gene variants on inflammation markers in patients with hypercholesterolemia and diabetes mellitus treated with rosuvastatin. Eur J Clin Pharmacol. 2020 Jul;76(7):939-946.

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