ロバスタチン（用法・用量）

ロバスタチンは、HMG-CoA還元酵素阻害薬として、肝臓での合成を阻害することによりコレステロール値を低下させる。ロバスタチンの代謝は主にCYP3A4酵素とトランスポーター蛋白質SLCO1B1によって制御されているが、ある種の遺伝的変化により個人差が生じることがある。筋ミオパシーはスタチン治療の主な副作用の一つであり、その素因を増加させるゲノム変異が報告されている。

スタチンは、コレステロール合成に重要な役割を果たすヒドロキシメチルグルタリル-CoA（HMG-CoA）還元酵素の阻害剤として作用する薬である。これらの薬剤には、抗炎症作用、抗酸化作用、抗増殖作用、免疫調節作用など、さまざまな有益な作用がある。また、動脈プラークの安定性を維持し、血小板の凝集を防ぐ働きもある。

ロバスタチンは、アスペルギルス・テレウス菌由来の物質で、最初に開発されたスタチンの一つである。この薬剤は、食事療法や生活習慣の改善で効果が得られないほとんどの患者において、LDLコレステロール値を有意に低下させ、HDLコレステロール値を上昇させる。現在、一部の癌の治療および予防への使用が検討されている。

作用機序

スタチンは、コレステロール生合成における重要な酵素である3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA（HMG-CoA）還元酵素の阻害薬である。その結果、SREBP（ステロール制御因子結合蛋白）が活性化され、細胞内のLDL受容体の数が増加し、循環コレステロール値が低下する。

禁忌

ロバスタチンは、本剤またはその賦形剤に対して過敏症の既往歴のある患者には禁忌である。さらに、肝障害のある患者、妊娠中の患者、強力なCYP3A4阻害剤（イトラコナゾール、ケトコナゾール、エリスロマイシン、リトナビル、カルバマゼピン、リファンピシン、ミコナゾール、ジクロフェナクなど）との併用は禁忌である。

さらに、高齢の患者（70歳以上）、遺伝性筋障害の家族歴や病歴のある患者、スタチンによる筋毒性、コントロールされていない甲状腺機能低下症、アルコール中毒の患者には慎重に使用する必要がある。

副作用

ロバスタチンは一般的に忍容性が高く、副作用は通常軽度で一過性のものである。しかし、他の薬と同様に、便秘や消化不良などの一般的な副作用や、目のかすみ、腹痛、下痢、鼓腸、黄疸などのあまり一般的でない副作用を引き起こすことがあります。ミオパシーも一般的な副作用の一つで、筋肉痛、脱力感、筋酵素の増加を伴う。このスタチン誘発性ミオパシーの同定は容易ではなく、休薬後に消失する。

商品名

ロバスタチンを有効成分とする医薬品には以下のものがある：

• アドビコール
• アテルキー
• アルトプレブ
• アルテイン
• クロステロール
• コレスビル
• メバコール
• ロダチン
• シブラー® シブラー® シブラー® シブラー® シブラー