Diazepam (Bivirkninger)

Diazepam er et benzodiazepin-derivat med angstdempende, muskelavslappende, krampestillende og beroligende egenskaper. Det letter bindingen av nevrotransmitteren GABA til dens nevronale reseptor og øker dens aktivitet, og produserer dermed en avslapning av sentralnervesystemets aktivitet. Det virker på det limbiske system, thalamus og hypothalamus. Det produserer ingen blokkering av det perifere autonome nervesystemet eller ekstrapyramidale bivirkninger.

Diazepam er effektivt for å kontrollere angst, kramper og, i noen tilfeller, bipolar lidelse. Det er imidlertid viktig å ta forholdsregler, da langvarig bruk kan føre til bivirkninger eller fysisk og psykologisk avhengighet.

Kontraindikasjoner

Diazepam er kontraindisert hos personer med overfølsomhet overfor benzodiazepiner eller med avhengighet av andre stoffer, inkludert alkohol (unntatt behandling av akutte abstinensreaksjoner). Det er også kontraindisert hos pasienter med myasthenia gravis, søvnapnésyndrom, alvorlig respirasjonsinsuffisiens, alvorlig leverinsuffisiens, trangvinkelglaukom (kun ved rektal, oral administrering), alvorlig kronisk hyperkapni (kun ved oral administrering).

Diazepam er kontraindisert under graviditet på grunn av dets teratogene potensial. Studier har vist at bruken under graviditet kan påvirke fosterutviklingen negativt, noe som øker risikoen for misdannelser og komplikasjoner under graviditet. I tillegg kan bruk av diazepam under graviditet forårsake sedative effekter hos nyfødte, noe som kan føre til pustevansker og problemer med termoregulering.

Diazepam er kontraindisert hos pasienter med alvorlige traumatiske hjerneskader på grunn av risikoen for respirasjonsdepresjon og sentralnervesystemets bivirkninger, noe som kan forverre pasientens tilstand.

Diazepam er kontraindisert hos pasienter med øyesykdommer som trangvinkelglaukom, da det kan øke intraokulært trykk og forverre tilstanden.

Diazepam er også kontraindisert hos nyfødte på grunn av risikoene forbundet med respirasjonsdepresjon og sedative effekter som alvorlig kan påvirke respirasjons- og hjertefunksjonen hos nyfødte. Videre har nyfødte en høyere mottakelighet for bivirkninger på grunn av deres fortsatt umodne nervesystem.

Forholdsregler

Forholdsregler bør tas ved administrering av diazepam til eldre, til pasienter med nyreinsuffisiens, mild eller moderat leverinsuffisiens. Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av diazepam til barn. Det bør utvises forsiktighet ved forskrivning av diazepam til pasienter med kronisk respirasjonsinsuffisiens, porfyri, epilepsi, eller med alkohol-/legemiddelavhengighet eller en historie med avhengighet.

Det er viktig å vurdere risikoen for bivirkninger som anterograd amnesi, psykiatriske eller paradoksale reaksjoner, og muligheten for å utvikle fysisk og psykisk avhengighet etter langvarig bruk av legemidlet.

Hos pasienter med CNS-lesjoner og epileptiske anfall, utvises ekstrem forsiktighet da dette kan redusere cerebral sirkulasjon og blodoksygenering, noe som potensielt kan føre til irreversibel hjerneskade. Risiko for anterograd amnesi, psykiatriske og paradoksale reaksjoner.

Etter kontinuerlig bruk av diazepam er det risiko for toleranse og avhengighet (fysisk og psykisk). Plutselig avbrytelse av behandlingen kan utløse et abstinenssyndrom, som inkluderer symptomer som angst, søvnløshet og i noen tilfeller kramper.

Skal ikke brukes ved angst assosiert med depresjon eller som primærbehandling for psykotisk sykdom.

Intravenøs administrering av diazepam medfører risiko for apné og/eller hjertestans hos eldre, svært svekkede pasienter, eller de med begrenset hjerte- eller lungereserve.

Bivirkninger

Diazepam kan forårsake døsighet, affektiv sløvhet, nedsatt årvåkenhet, forvirring, tretthet, hodepine, svimmelhet, muskelsvakhet, ataksi eller dobbeltsyn, amnesi, depresjon, psykiatriske og paradoksale reaksjoner; respirasjonsdepresjon. Den vanligste bivirkningen av diazepam er døsighet, som kan forstyrre daglige aktiviteter. I tillegg kan noen personer oppleve svimmelhet eller forvirring, spesielt når behandlingen startes eller dosen økes.

Legemiddelinteraksjoner

Den depressive effekten av diazepam på sentralnervesystemet (CNS) forsterkes av: nevroleptika, hypnotika, anxiolytika/sedativa, antidepressiva, narkotiske analgetika, antiepileptika, anestesimidler, sedative antihistaminer.

Den sedative effekten av diazepam økes av: alkohol, cisaprid, cimetidin, propofol, etanol.

Virkningen av diazepam økes av: cytokrom P450-hemmere, azol-antifungale midler, isoniazid.

Det er en additiv depressiv effekt på CNS og luftveiene med: barbiturater og sentralt virkende muskelavslappende midler.

Toksisiteten av diazepam økes av: etinylestradiol og mestranol, fluoksetin, omeprazol, ketokonazol, fluvoksamin, valproinsyre.

Virkningen av diazepam reduseres av: fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, rifampicin.

Diazepam øker virkningen av digoksin og endrer virkningen av fenytoin.

Varemerker

• Stesolid®
• Valium®
• Aneurol®
• Ansium®
• Gobanal®
• Pacium®
• Tepazepam®