Flecainide (Dosering)
Flekainid er et membranstabiliserende antiarytmisk legemiddel i klasse Ic som interfererer med den raske innadgående natriumstrømmen under depolarisering av myokardceller uten å påvirke varigheten av aksjonspotensialet.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for flekainid.
Hos pasienter med hjertesvikt, tidligere hjerteinfarkt med asymptomatisk ventrikulær ektopi eller asymptomatisk ikke-vedvarende ventrikulær takykardi; kardiogent sjokk; atrieflimmer av lang varighet, hvor det ikke er gjort forsøk på å konvertere til sinusrytme, hemodynamisk signifikant klaffesykdom; kjent Brugadas syndrom.
Hvis hjerteelektrostimulering ikke er tilgjengelig, skal det ikke administreres ved sinusknutedysfunksjon, atrioventrikulære ledningsdefekter, atrioventrikulært blokk grad 2 eller høyere, grenblokk eller distalt blokk.
Forsiktighetsregler
Det skal utvises ekstrem forsiktighet ved forskrivning av flekainid til pasienter med lever- og nyreinsuffisiens, eldre, barn under 12 år, pasienter med hypo- og hyperkalemi, alvorlig bradykardi, uttalt hypotensjon, akutt atrieflimmer etter hjertekirurgi.
Flekainid øker risikoen for dødelighet etter hjerteinfarkt hos pasienter med asymptomatisk ventrikulær arytmi. Det kan forårsake proarytmiske effekter, noe som kan føre til nye arytmier eller forverre eksisterende arytmier.
Ved utvikling av EKG-abnormaliteter som kan tyde på Brugadas syndrom, skal behandlingen avbrytes. Flekainid reduserer følsomheten for endokardial pacing, bruk derfor med forsiktighet hos alle pasienter med permanente pacemakere eller midlertidige pacingledninger.
Bivirkninger
Asteni, tretthet, feber, ødemer, sykdomsfølelse, anoreksi.
Kan også forårsake andre- og tredjegrads atrioventrikulært blokk, bradykardi, hjertesvikt/kongestiv hjertesvikt, brystsmerter, hypotensjon, akutt hjerteinfarkt, hjertebank, sinuspause eller -stopp og takykardi.
Allergiske hudreaksjoner, erytropeni, leukopeni og trombocyttopeni, svimmelhet, vertigo, hodepine, tåkesyn eller dobbeltsyn og dyspné.
Interaksjoner med legemidler
Det anbefales ikke å forskrive flekainid sammen med paroksetin eller med et annet legemiddel som hemmer cytokrom CYP2D6.
Clearance av flekainid kan reduseres ved samtidig behandling med kinidin.
Additive negative inotrope effekter med: propranolol og sotalol.
Bivirkninger økes av amiodaron.
Må ikke brukes sammen med andre Ca-kanalblokkere.
Plasmakonsentrasjonen av flekainid økes av: SSRI (Selektive serotoninreopptakshemmende antidepressiva) og av kinin.
Risiko for arytmier øker ved samtidig behandling med: trisykliske antidepressiva, klozapin og bupropion.
Økt risiko for ventrikulære arytmier ved samtidig behandling med: mizolastin, terfenadin, ritonavir, lopinavir og indinavir.
Plasmakonsentrasjonen av flekainid reduseres ved samtidig behandling med: fenytoin, fenobarbital og karbamazepin.
Flecainids hjertetoksisitet øker ved samtidig bruk av diuretika.
Metabolismen av flekainid reduseres ved inntak av cimetidin.
Handelsnavn
- Apocard®.
Analyserte gener
Bibliografi
Doki K, Homma M, Kuga K, et al . CYP2D6 genotype affects age-related decline in flecainide clearance: a population pharmacokinetic analysis. Pharmacogenet Genomics. 2012 Nov;22(11):777-83.
Palmen R, Sandritter T, Malloy-Walton L, et al . Case report: use of therapeutic drug monitoring and pharmacogenetic testing as opportunities to individualize care in a case of flecainide toxicity after fetal supraventricular tachycardia. Front Pediatr. 2023 Jun 28;11:1168619.
Poh BH, Lee JH, Abdul Haium AA, et al . Complete Heart Block Secondary to Flecainide Toxicity: Is It Time for CYP2D6 Genotype Testing? Pediatrics. 2020 Jul;146(1):e20192608.
Tamargo J, Le Heuzey JY, Mabo P . Narrow therapeutic index drugs: a clinical pharmacological consideration to flecainide. Eur J Clin Pharmacol. 2015 May;71(5):549-67. doi: 10.1007/s00228-015-1832-0.
