Fluvastatin (Dosering)

Fluvastatin er et statin som brukes for å senke kolesterolnivået i blodet og forebygge hjerte- og karsykdommer. Effekten og sikkerheten til fluvastatin kan påvirkes av genetiske varianter i SLCO1B1-genet og i cytokrom CYP2C9. Disse variantene kan påvirke farmakokinetikken til legemidlet og øke risikoen for å utvikle muskel- og skjelettsymptomer i forbindelse med bruk av det.

Statiner er legemidler som virker som hemmere av enzymet hydroksymetylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-reduktase, som spiller en nøkkelrolle i kolesterolsyntesen. Disse legemidlene har en rekke gunstige effekter, blant annet antiinflammatoriske, antioksidante, antiproliferative og immunmodulerende egenskaper. De bidrar også til å opprettholde stabiliteten i arterielle plakk og forhindrer blodplateaggregering. Fluvastatin brukes først og fremst til behandling av hyperkolesterolemi, og i kombinasjon med riktig kosthold og mosjon kan det redusere risikoen for hjerteinfarkt eller hjerneslag hos personer med risiko for hjertesykdom.

Fluvastatin var det første helsyntetiske statinet, og ble patentert i 1982. Det står på Verdens helseorganisasjons liste over viktige legemidler. Det er et mye brukt legemiddel på grunn av sin sikkerhetsprofil hos både voksne og barn.

VIRKNINGSMEKANISME

Statiner hemmer 3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA)-reduktase, et nøkkelenzym i kolesterolbiosyntesen. Som et resultat av dette aktiveres SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins), noe som øker antallet cellulære LDL-reseptorer og senker det sirkulerende kolesterolnivået.

KONTRAINDIKASJONER

Fluvastatin er kontraindisert hos pasienter med tidligere overfølsomhet overfor dette legemidlet eller overfor noen av hjelpestoffene. I tillegg bør det ikke foreskrives til personer med leverproblemer, graviditet eller sammen med ciklosporin. Videre anbefales ikke bruk hos gravide kvinner.

Videre bør det brukes med forsiktighet hos eldre pasienter (>70 år), personer med en familie- eller personlig historie med muskelsykdommer, hypotyreose, alkoholisme eller nyreinsuffisiens.

I motsetning til andre statiner involverer metabolismen flere leverenzymer (hovedsakelig CYP2C9, men også andre), noe som gjør det mindre utsatt for interaksjoner enn andre legemidler i samme familie.

BIVIRKNINGER

Bruk av fluvastatin har de samme bivirkningene som andre legemidler i samme familie. Det kan forårsake hodepine, forstoppelse, diaré, dyspepsi eller kvalme. Andre sjeldne og sjeldne bivirkninger er anemi, søvnløshet, svimmelhet, magesmerter, urtikaria, tretthet eller ødemer. Myopati er en annen vanlig bivirkning, som består av muskelsmerter, svakhet og økte muskelenzymer. Det er ikke lett å identifisere denne statininduserte myopatien, og den forsvinner etter seponering av legemidlet.

En sjelden, men betydelig bivirkning er rabdomyolyse, en potensielt alvorlig tilstand som har en tendens til å forekomme hyppigere i kombinasjon med andre legemidler, særlig fibrater.

HANDELSNAVN

Legemidler som inneholder lovastatin som virkestoff, inkluderer:

• Lescol® Fluindostatin
• Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin
• Canef®
• Cranoc®
• Vastin