Lovastatin (Dosering)

Lovastatin, som er en HMG-CoA-reduktasehemmer, senker kolesterolnivået ved å blokkere syntesen av kolesterol i leveren. Metabolismen, som hovedsakelig reguleres av CYP3A4-enzymer og transportproteinet SLCO1B1, kan variere mellom individer som følge av visse genetiske endringer. Muskelmyopati er en av de viktigste bivirkningene ved statinbehandling, og det er beskrevet genomiske varianter som øker predisposisjonen for dette.

Statiner er legemidler som virker som hemmere av enzymet hydroksymetylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-reduktase, som spiller en avgjørende rolle i kolesterolsyntesen. Disse legemidlene har en lang rekke gunstige effekter, blant annet betennelsesdempende, antioksidante, antiproliferative og immunmodulerende egenskaper. De bidrar også til å opprettholde stabiliteten i arterielle plakk og forhindrer blodplateaggregering.

Lovastatin, et stoff som stammer fra soppen Aspergillus terreus, var en av de første statinene som ble utviklet. Dette medikamentet senker LDL-kolesterolnivået betydelig og øker HDL-kolesterolet hos de fleste pasienter som ikke responderer på kostholds- og livsstilstiltak. Det undersøkes for tiden om det kan brukes til behandling og forebygging av enkelte kreftformer.

VIRKNINGSMEKANISME

Statiner hemmer 3-hydroksy-3-metylglutaryl-koenzym A (HMG-CoA)-reduktase, et nøkkelenzym i kolesterolbiosyntesen. Som et resultat av dette aktiveres SREBP(sterolregulerende elementer-bindende proteiner), noe som øker antallet cellulære LDL-reseptorer og senker det sirkulerende kolesterolnivået.

KONTRAINDIKASJONER

Lovastatin er kontraindisert hos pasienter med tidligere overfølsomhet overfor dette legemidlet eller overfor noen av hjelpestoffene. Videre bør det ikke foreskrives til personer med leverproblemer, graviditet eller sammen med potente CYP3A4-hemmere (itrakonazol, ketokonazol, erytromycin, ritornavir, karbamazepin, rifampicin, mikonazol, diklofenak, blant mange andre).

I tillegg bør det brukes med forsiktighet hos eldre pasienter (>70 år), personer med arvelige muskelsykdommer i familien eller personlig historie, historie med statinindusert muskeltoksisitet, ukontrollert hypotyreose eller alkoholisme.

BIVIRKNINGER

Lovastatin tolereres generelt godt, med bivirkninger som vanligvis er milde og forbigående. Som alle legemidler kan det imidlertid forårsake vanlige bivirkninger som forstoppelse og dyspepsi, og mindre vanlige bivirkninger som tåkesyn, magesmerter, diaré, flatulens eller gulsott. Myopati er en annen vanlig bivirkning, som består av muskelsmerter, svakhet og økte muskelenzymer. Det er ikke lett å identifisere denne statininduserte myopatien, og den forsvinner når man slutter å ta medisinen.

HANDELSNAVN

Legemidler som inneholder lovastatin som virkestoff, inkluderer

• Advicor®
• Aterkey®
• Altoprev®
• Artein®
• Closterol
• Colesvir
• Mevacor
• Rodatin
• Sivlor® Sivlor® Sivlor® Sivlor® Sivlor® Sivlor® Sivlor® Sivlor® Sivlor