Okskarbazepin (Bivirkninger)

Personer med varianter som HLA-B*15:02 kan utvikle alvorlige hudreaksjoner under behandling med okskarbazepin.

Okskarbazepin er et antiepileptisk legemiddel som brukes til behandling av fokale anfall hos voksne og barn. Det er et keton-derivat av karbamazepin utviklet for å opprettholde sin terapeutiske effekt med en gunstigere profil for legemiddelinteraksjoner.

Selv om det generelt tolereres godt, kan okskarbazepin være assosiert med hudreaksjoner som varierer fra milde utslett til alvorlige overfølsomhetssyndromer. Identifisering av farmakogenetiske faktorer har gjort det mulig å karakterisere pasienter med økt risiko for å utvikle disse reaksjonene. Blant disse utgjør HLA-B*15:02-allelet den viktigste farmakogenetiske markøren assosiert med risikoen for å utvikle alvorlige hudreaksjoner indusert av okskarbazepin.

Virkningsmekanisme

Okskarbazepin utøver sin terapeutiske effekt hovedsakelig ved selektiv blokkering av spenningsstyrte natriumkanaler i nevronene. Denne mekanismen stabiliserer hypereksitabilitet av nevronale membraner, reduserer spredningen av repeterende elektriske utladninger og minsker overføringen av unormale nerveimpulser.

Okskarbazepin er et prodrug hvorav den aktive metabolitten, 10-monohydroksyderivatet (MHD), er ansvarlig for mesteparten av legemidlets antikonvulsive aktivitet. Det kan brukes både som monoterapi og i kombinasjon med andre antiepileptika.

Kontraindikasjoner

Okskarbazepin er kontraindisert hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av dets hjelpestoffer. Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med historie med overfølsomhet overfor karbamazepin, på grunn av mulig kryssreaksjon mellom de to legemidlene.

Videre bør bruk av alternative behandlinger vurderes hos pasienter som bærer HLA-B*15:02-allelet, spesielt de som ikke tidligere har mottatt okskarbazepin, på grunn av økt risiko for å utvikle Stevens-Johnson syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN).

Bivirkninger

De fleste bivirkninger assosiert med okskarbazepin er milde eller moderate og inkluderer svimmelhet, døsighet, hodepine, tretthet, kvalme, oppkast, dobbeltsyn, tåkesyn og koordinasjonsforstyrrelser.

Hyponatremi kan også forekomme, spesielt under langvarig behandling eller hos eldre pasienter.

I sjeldne tilfeller kan alvorlige hudreaksjoner (SCAR) utvikles, inkludert Stevens-Johnson syndrom (SJS), toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS).

Handelsnavn

• Trileptal®
• Oxtellar XR®