Pravastatin (Dosering)

Flere studier har vist en sammenheng mellom SLCO1B1-transportørgenotype og risikoen for pravastatinindusert myopati. Kunnskap om SLCO1B1-genotypen kan bidra til at pravastatindoser som er trygge for pasienter med en høyere genetisk sårbarhet for denne bivirkningen, kan brukes.

Pravastatin er en kompetitiv hemmer av HMG-CoA-reduktase, et enzym som katalyserer det første hastighetsbegrensende trinnet i kolesterolbiosyntesen.

Det har en lipidsenkende effekt ved å redusere den intracellulære kolesterolsyntesen og hemme syntesen av VLDL-kolesterol (very-low density lipoprotein) i leveren.

Det har vist seg å redusere nye akutte hjerteinfarkt og den totale dødeligheten hos pasienter med forhøyet kolesterol og LDL-C som har hatt hjerteinfarkt.

KONTRAINDIKASJONER

Overfølsomhet.

Aktiv leversykdom (inkludert vedvarende og uforklarlige forhøyelser av serumtransaminaser når deres grense er 3 ganger den øvre normalgrensen).

Graviditet og amming. For tiden aktiv myopati.

FORSIKTIGHETSHENSYN

Moderat eller alvorlig nyreinsuffisiens, leverinsuffisiens.

Tidligere leversykdom eller stort alkoholforbruk. Overvåk leverfunksjonen under behandlingen og avslutt behandlingen hvis serumtransaminaser overstiger 3 ganger øvre normalgrense.

Risiko for muskelsykdommer (myalgi, myopati og sjelden rabdomyolyse), følg med på ømhet, muskelsvakhet eller muskelkramper.

Før behandlingsstart, vær forsiktig hos pasienter med predisponerende faktorer for rabdomyolyse (nyresvikt, hypotyreose, tidligere historie med muskeltoksisitet fra et statin eller et fibrat, personlig eller familiær historie med arvelige muskelsykdommer eller alkoholmisbruk, personer over 70 år), bestem CK-verdier (kreatinkinase) (ikke start hvis CK-verdiene er 5 ganger den øvre normalgrensen).

Risiko for å utvikle immunmediert nekrotiserende myopati.

Effekten er ikke evaluert ved homozygot familiær hyperkolesterolemi. Klinisk overvåking av pasienter med risiko for å utvikle diabetes.

Unntakstilfeller av interstitiell lungesykdom er rapportert ved langtidsbehandling.

Hvis det er nødvendig å forskrive pravastatin til prepubertale barn, er det nødvendig med en nytte/risiko-vurdering.

BIVIRKNINGER

Skjelettmuskelsmerter (artralgi, muskelkramper, myalgi, muskelsvakhet og forhøyede CK-nivåer). Forhøyelse av serumtransaminaser.

LEGEMIDDELINTERAKSJONER

Økt risiko for myopati med: gemfibrozil, fenofibrat og nikotinsyre.

Redusert biotilgjengelighet med kolestyramin/kolestipol.

Økt systemisk eksponering ved bruk av ciklosporin.

AUC (arealet under kurven, et farmakokinetisk mål på blodnivåene) økte ved erytromycin og klaritromycin; derfor tilrådes forsiktighet.

HANDELSNAVN

• Bristacol ® Lipemol
• Lipemol ® Lipemol ® Liplat
• Liplat ® Liplat ® Minuscol
• Minuscol
• Prareduct ®
• Pravastatin
• Pritadol