Simvastatin er et legemiddel i statinfamilien som brukes for å senke kolesterolnivået i blodet og dermed forebygge hjerte- og karsykdommer. Varianter i SLCO1B1-genet, som er ansvarlig for å transportere medikamentet til leveren, kan bidra til å bestemme den optimale terapeutiske dosen av dette medikamentet og dermed minimere bivirkningene.
Simvastatin (Dosering)
Simvastatin er et statinpreparat som brukes i kombinasjon med kosthold, vektreduksjon og mosjon for å behandle hyperkolesterolemi og hypertriglyseridemi og for å redusere dødeligheten og forekomsten av kardiovaskulære hendelser hos høyrisikopersoner.
Det brukes også til å redusere mengden fettstoffer i blodet, som LDL-kolesterol (lipoproteinkolesterol med lav tetthet), og øke mengden HDL-kolesterol (lipoproteinkolesterol med høy tetthet), som ofte kalles "det gode kolesterolet".
Simvastatin hydrolyseres i leveren til sin aktive form ß-hydroksysyre, som er en potent hemmer av HMG-CoA-reduktase som katalyserer omdannelsen av HMG-CoA til mevalonat, det innledende og begrensende trinnet i kolesterolbiosyntesen.
KONTRAINDIKASJONER
Overfølsomhet, aktiv leversykdom eller vedvarende og uforklarlige forhøyninger av serumrike transaminaser, graviditet, amming, amme, amme, amme, amme, graviditet, amming, amme, amme.Graviditet, amming, samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere (itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, HIV-proteasehemmere (nelfinavir), boceprevir, telaprevir, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, nefazodon, gemfibrozil, ciklosporin eller danazol.
FORSIKTIGHETSREGLER
Alvorlig nedsatt nyrefunksjon, pasienter som bruker store mengder alkohol. Overvåk og seponér hvis serumtransaminaser overstiger 3 ganger ULN (øvre normalgrense). Risiko for muskelsykdommer (myalgi, myopati og sjelden rabdomyolyse), overvåk for ømhet, muskelsvakhet eller muskelkramper.
Advarsler og forsiktighetsregler hos pasienter med predisponerende faktorer for rabdomyolyse (R.I., hypotyreose, tidligere historie med muskeltoksisitet fra et statin eller fibrat, personlig eller familiær historie med arvelig muskelsykdom eller alkoholisme, eldre, kvinner), bestem CK-verdier for kreatinkinase (ikke start hvis CK > 5 ganger LSN).
Risiko for utvikling av immunmediert nekrotiserende myopati. Avbryt midlertidig ved større kirurgiske inngrep.
Ikke anbefalt til barn < 10 år (manglende informasjon om prepubertale barn og jenter før menarke).
BIVIRKNINGER
Forstoppelse, dyspepsi, flatulens, kvalme, oppkast, magesmerter, anoreksi. Søvnløshet, tretthet, hodepine, depresjon, hukommelsestap, tåkesyn, tinnitus, utslett, alopesi, rhinosinusitt, nasofaryngitt, influensalignende syndrom.
Forbigående økning av transaminaser og kreatinkinase, myalgi, myositt, rabdomyolyse, trombocytopeni, brystsmerter, perifere ødemer, hyper/hypoglykemi.
LEGEMIDDELINTERAKSJONER
Legemiddelinteraksjoner forbundet med økt risiko for myopati/rabdomyolyse.
Øker effekten av orale antikoagulantia (bestem protrombintiden før behandlingsstart og i begynnelsen av behandlingen med en viss hyppighet).
HANDELSNAVN
- Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin
- Arudel® Belmalip
- Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip
- Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin
- Glutasey® Glutasey
- Histop® Histop® Histop
- Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien
- Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok
- Zocor
Analyserte gener
Bibliografi
Cooper-DeHoff RM, Niemi M, Ramsey LB, et al. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.
Ramsey LB, Gong L, Lee SB, et al. PharmVar GeneFocus: SLCO1B1. Clin Pharmacol Ther. 2023 Apr;113(4):782-793.
