Tropisetron (Dosering)

Tropisetron er et legemiddel mot kvalme hvis effekt kan påvirkes av CYP2D6-aktivitet. Genetisk variasjon i dette genet kan endre kroppens utskillelse av legemiddelet og bidra til forskjeller i terapeutisk respons.

Tropisetron er et legemiddel som hovedsakelig brukes til forebygging og behandling av kvalme og oppkast assosiert med kjemoterapibehandlinger og kirurgiske prosedyrer. Det tilhører gruppen selektive 5-HT3 serotoninreseptorantagonister.

Det virker ved å blokkere 5-HT3 serotoninreseptorer lokalisert i mage-tarmkanalen og sentralnervesystemet, noe som reduserer aktivering av veiene som er ansvarlige for brekningsrefleksen.

Responsen på behandlingen kan variere mellom individer på grunn av kliniske og genetiske faktorer. Blant de studerte genetiske faktorene er CYP2D6 fremtredende, et leverenzym involvert i metabolismen av tropisetrón.

Bivirkninger

• Hodepine
• Svimmelhet
• Forstoppelse
• Tretthet
• Magesmerter
• Gastrointestinale forstyrrelser
• Hetetokter

Forholdsregler

Tropisetron tolereres generelt godt, men bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kardiovaskulære risikofaktorer på grunn av muligheten for QT-forlengelse. Aktiviteten til CYP2D6 kan modifisere eliminasjonshastigheten av legemidlet. Ultraraske metaboliserere kan ha lavere eksponering og mulig reduksjon i effekt.

Legemiddelinteraksjoner

CYP2D6-hemmere kan redusere metabolismen av tropisetrón og øke plasmakonsentrasjonen. Samtidig administrering med legemidler som forlenger QT-intervallet bør overvåkes.

Handelsnavn

• Navoban®
• Tropisetron Teva®
• Tropisetron Mylan®