Amifampridina (Dosagem)

A amifampridina é um medicamento inibidor do canal de potássio utilizado no tratamento de síndromes miasténicas como a síndrome de Lambert-Eaton. Os polimorfismos no gene NAT2 podem determinar as concentrações plasmáticas do fármaco e a sua genotipagem pode ser útil para o ajuste adequado da dose.

A amifampridina é um medicamento para o sistema nervoso destinado ao tratamento sintomático da síndrome miasténica de Lambert-Eaton.

MECANISMO DE ACÇÃO

A amifampridina bloqueia os canais de potássio dependentes da voltagem, prolongando a despolarização da membrana celular pré-sináptica, promovendo assim a entrada de cálcio na terminação nervosa. O aumento resultante das concentrações intracelulares de cálcio facilita a exocitose das vesículas contendo acetilcolina, o que, por sua vez, aumenta a transmissão neuromuscular. O resultado é um aumento da força muscular e das amplitudes do potencial de ação do músculo composto em repouso.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade à amifampridina; doentes epilépticos; doentes com asma não controlada; doentes com síndromes congénitas do intervalo QT cardíaco.

A amifampridina está contra-indicada em concomitância com sultoprida, com fármacos que possam prolongar o intervalo QTc e com fármacos com margem terapêutica estreita.

Não utilizar durante a gravidez. Não utilizar durante o aleitamento, uma vez que não se sabe se a amifampridina é excretada no leite materno humano.

PRECAUÇÕES

Deve ter-se extremo cuidado quando a amifampridina é prescrita a doentes com insuficiência hepática ou renal. Precaução em doentes com risco de ataques epilépticos: se ocorrer um ataque epilético, interromper imediatamente o tratamento com amifampridina. A monitorização clínica e electrocardiográfica deve ser sempre realizada no início do tratamento e, posteriormente, uma vez por ano. A amifampridina não é indicada para crianças com menos de 18 anos de idade, uma vez que não existem dados sobre a sua segurança e eficácia.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Parestesias periféricas e peribucais; epigastralgia, diarreia, náuseas, dores abdominais; perturbações do sono; convulsões, ansiedade, tonturas, fraqueza, cansaço, dores de cabeça, coreia, mioclonia; visão turva; perturbações do ritmo cardíaco, palpitações; síndroma de Raynaud, extremidades frias; tosse, hipersecreção brônquica, ataques de asma em asmáticos ou com antecedentes de asma; transaminases elevadas.

INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS

A amifampridina aumenta o risco de convulsões com: antidepressivos (tricíclicos, inibidores selectivos da recaptação da serotonina), neurolépticos (fenotiazinas e butirofenonas), mefloquina, bupropiona, tramadol.

A amifampridina aumenta o efeito dos inibidores directos ou indirectos da colinesterase e diminui o efeito de ambos os inibidores se a amifampridina for administrada concomitantemente com: mivacúrio, pipercúrio, suxametónio. Ter muito cuidado quando administrado concomitantemente com medicamentos que são eliminados por metabolismo ativo ou secreção.

DESIGNAÇÕES COMERCIAIS

  • Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse
  • Rusurgui®

Genes analisados

NAT2

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