Aripiprazole (Dosagem)

O aripiprazol é um antipsicótico utilizado no tratamento de algumas condições de saúde mental, tais como esquizofrenia ou distúrbio bipolar. As variações genéticas do CYP2D6 têm um efeito importante na biodisponibilidade deste fármaco.

O Aripiprazol é um agonista parcial atípico ou de segunda geração (SGA) dos receptores dopamina D2 e serotonina 5-HT1a D2 e antagonista do receptor serotonina 5-HT2a.

A eficácia do aripiprazol é semelhante à de outros neurolépticos nos sintomas psicóticos positivos, também eficaz nos sintomas positivos persistentes. Tem efeitos secundários extrapiramidais menos intensos do que com os antipsicóticos clássicos, mas uma taxa um pouco mais elevada de efeitos metabólicos.

O Aripiprazol foi aprovado pelo FDA na última década para o tratamento da esquizofrenia, para o tratamento da fase maníaca aguda e episódios mistos associados à doença bipolar e para o tratamento da síndrome de Tourette.

RESSALVAS

Deve-se ter cautela nos casos de insuficiência hepática grave.

Deve-se ter cautela em crianças menores de 15 anos com esquizofrenia e menores de 13 anos com episódios maníacos. Em pessoas idosas com psicoses relacionadas com a demência, o tratamento não está indicado.

Deve-se ter cuidado com pacientes com doença cardiovascular conhecida (história de infarto do miocárdio ou doença cardíaca isquêmica, insuficiência cardíaca ou anormalidades de condução), doença cerebrovascular, doença que pode predispor à hipotensão (desidratação, hipovolemia, drogas anti-hipertensivas concomitantes) ou hipertensão, incluindo hipertensão acelerada ou maligna.

Identificar antes e durante o tratamento todos os possíveis fatores de risco para tromboembolismo venoso profundo.

Revisar a história familiar do prolongamento do intervalo QT.

Se surgirem sinais de discinesia tardia, reduzir as doses ou interromper o tratamento; em caso de sintomas extrapiramidais, efetuar uma monitorização rigorosa. Interromper o tratamento se os sinais e sintomas indicativos de SMN (síndrome maligna neuroléptica) desenvolverem ou apresentarem febre alta inexplicável sem manifestações clínicas adicionais de SMN.

Cuidado extremo em pacientes com epilepsia ou histórico de crises.

O paciente deve ser monitorado no caso de dependência patológica do jogo e se houver risco de tendências suicidas.

Na administração intramuscular (IM) de liberação normal com benzodiazepínicos parenteralmente (risco de sedação excessiva e depressão cardiorrespiratória), monitorar hipotensão ortostática.

A eficácia e segurança não foram avaliadas em intoxicação por álcool ou drogas.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Diabetes mellitus, insônia, agitação, ansiedade, dor de cabeça, acatisia, sonolência/sedação, tremor, transtorno extrapiramidal, tontura; visão turva, náusea, vômito, dispepsia, constipação, hipersecreção salivar, fadiga, taquicardia, hipotensão ortostática, agressão.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Concentração plasmática aumentada com: quinidina, fluoxetina, paroxetina, cetoconazol, itraconazol e inibidores da protease do HIV.

Concentração plasmática aumentada com: carbamazepina, rifampicina, rifabutina, fenitoína, fenobarbital, primidona, efavirenz, nevirapina, erva de São João.

O Aripiprazol aumenta o efeito de certos agentes anti-hipertensivos.

Deve-se ter cuidado com: álcool ou outras substâncias com ação central, substâncias que causam intervalos QT prolongados ou perturbações eletrolíticas.

Existe um risco de síndrome serotonérgica se prescrito em conjunto com SSRI / NNRTI.

NOME DA MARCA:

  • Abilify ®

Genes analisados

CYP2D6

Bibliografia

Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al.Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.

Dahl M-L. Cytochrome p450 phenotyping/genotyping in patients receiving antipsychotics: useful aid to prescribing? Clin Pharmacokinet, 2002; 41(7):453-70.

Spina E, de Leon J. Clinical applications of CYP genotyping in psychiatry (Aplicações clínicas da genotipagem do CYP em psiquiatria). J Neural Transm, 2015; 122(1):5-28.

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