Atorvastatina (Dosagem)

A atorvastatina é um fármaco estatina utilizado para reduzir os níveis de colesterol no sangue e prevenir doenças cardiovasculares. A miopatia muscular é um dos principais efeitos adversos da terapêutica com estatinas, tendo sido descritas variantes genómicas que aumentam a suscetibilidade à miopatia. O ajuste da dosagem de atorvastatina de acordo com as variantes genéticas no gene SLCO1B1 pode otimizar o tratamento e reduzir o risco de sintomas músculo-esqueléticos.

As estatinas são medicamentos que actuam como inibidores da enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) redutase envolvida na síntese do colesterol. As estatinas têm uma variedade de efeitos benéficos, incluindo propriedades anti-inflamatórias, antioxidantes, antiproliferativas e imunomoduladoras. Além disso, estão envolvidas na manutenção da estabilidade das placas arteriais e na prevenção da agregação plaquetária.

A atorvastatina, ao contrário de outras estatinas, é de origem sintética e foi descrita pela primeira vez em 1985. Verificou-se que é mais eficaz do que outras estatinas, como a sinvastatina, na redução dos parâmetros lipídicos a curto prazo.

MECANISMO DE ACÇÃO

As estatinas são inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima chave na biossíntese do colesterol. Como resultado, as SREBP(proteínas de ligação aos elementos reguladores dos esteróis) são activadas, o que aumenta o número de receptores celulares de LDL e reduz os níveis de colesterol circulante.

CONTRA-INDICAÇÕES

A atorvastatina está contra-indicada em doentes com antecedentes de hipersensibilidade a este medicamento ou a qualquer um dos seus excipientes. Para além disso, não deve ser prescrita a pessoas com problemas hepáticos, gravidez ou em conjunto com inibidores potentes do CYP3A4 (itraconazol, cetoconazol, eritromicina, ritornavir, carbamazepina, rifampicina, miconazol, diclofenac, entre muitos outros).

Além disso, deve ser utilizado com precaução em doentes idosos (>70 anos), pessoas com antecedentes familiares ou pessoais de perturbações musculares hereditárias, antecedentes de toxicidade muscular induzida por estatinas ou alcoolismo.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

A utilização de atorvastatina pode causar efeitos secundários frequentes como obstipação, flatulência, dispepsia, dor de cabeça, erupção cutânea, insónia, astenia ou fadiga, entre outros. A miopatia é outro efeito secundário comum, que consiste em dores musculares, fraqueza e aumento das enzimas musculares. É importante monitorizar os casos graves que desenvolvem rabdomiólise, uma vez que esta condição envolve a degradação do tecido muscular. A identificação desta miopatia induzida por estatinas não é fácil e resolve-se após a retirada do medicamento.

DESIGNAÇÕES COMERCIAIS

Os medicamentos que contêm atorvastatina incluem:

  • Atorvaliq®
  • Caduet®
  • Lipitor®
  • Lypqozet®
  • Cardil®
  • Colator®
  • Prevencor®
  • Thervan®
  • Zaratore®

Genes analisados

SLCO1B1

Bibliografia

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McIver LA, Siddique MS. Atorvastatin. 2024 May 8. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613530.

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